178918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás telítetlen 7- acilamono-3-cefem-4- karbonsav heterociklikus származékainak előállítására

13

178918

14

MIC (pg/ml)

<11

■ál

a s

u e

K 9227

K10299

K 13040

K 13102

K 13113

K 13126

K 13141 K 13156

Gram-pozitív

baktériumok:

Staphylococcus aureus Smith

0,05

0,15

0,05 ‘

0,075

0,018

0,006

0,012

0,03

0,025

0,05

Diplococcus aureus 39/2

0,6

1,2

0,2

0,4

0,1

0,05

0,1

0,28

0,14

0,5

Diplococcus pneumoniae ATCC 6301

0,05

0,019

0,4

0,2

<0,006

<0,006

<0,006

<0,006

0,012

0,02

Streptococcus béta-haemolyticus C203

0,05

0,019

0,025

<0,006

0,037

<0,006

<0,006

<0,006

0,012

0,02

Gram-negativ

baktériumok:

Escherichia coli G

1,6

2,35

3,1

0,8

0,8

0,4

0,8

0,8

0,6

0,8

Escherichia coli 1507

1,6

0,8

1,6

0,8

0,4

0,4

0,2

0,8

0,6

0,8

Klebsiella pneumoniae ATCC 10031

0,8

0,15

0,4

0,2

0,2

0,05

0,2

0,2

0,2

0,2

Klebsiella aerogones

1522E

Enterobacter

1,1

0,4

1,6

1,8

0,3

0,2

0,2

0,6

0,28

0,1

aerogenes ATCC 8308 Enterobacter cloacae

1,2

1,6

1,2

0,6

0,6

0,4

0,6

0,8

0,4

0,2

1321E

Salmonella typhi

3,1

1,6

3,1

1,6

1,2

1,6

1,6

0,56

0,8

0,1

Watson

Shigella sonnei

1,6

0,6

0,8

0,2

0,4

0,2

0,2

0,07

0,2

0,1

ATCC 11060 Proteus mirabilis

1,6

2,35

1,6

1,6

1,6

1,6

0,8

0,8

1,6

1,6

ATCC 9921

6,2

1,6

12,5

6,2

0,8

0,4

0,8

0,8

1,6

0,05

A táblázatban szereplő jelzések jelentése:

Cefazolin: 7-[(lH)-tetrazol-l’-U-acetil--amino]-3-[(5’-metil-l ,,3,,4’-tiadiazol'2’-il)-tiometÜ]-3-cefem-4-karbonsav,

Cefamandol : 7-D-mandeloil-amino-3-[( 1 ’• -metÜ-( 1 H)-tetraz<á-5 ’-il> -tiometül-3-ceíem-4-karbonsav,

45 K 13040:

50

K 13102:

55

7-[|3-karboxamido-(cisz)-etilén-tioacetil*amino]-3-[(8’-amino-tetrazolo{l,5-b]-piridazm-6'41)-tiometilJ-3-cefem-4-karbonsav,

7-[^-ciano(císz)-etilén-tio•acetÜ-amino]-3-[(8’-axnino-tetrazolo[ 1,5-b]-piridazin-6’- 41)-tiometil]-3 -cefem-4- -karbonsav,

K 9227: 7-(cianometil-tioacetil-amino)-3-[(5’-metil-l’,3’,4’-tiadiazoi-2’41>tiometil]-3- -cefem-4-karbonsav,

K 13113: 7-[^-dano-(cisz)-etilén-tio-acetil-ammo]-3-[(tetrazolo [ 1,5-b J-piridazin-6’41)-tiometil]-3-cefem-4-karbonsav,

K 10299: 7-(cianometü-tioacetÜ-amino>

-3-[(l ’-metil-l -tetrazd-5 ’-il)-tk>metil]-3- •cefem-4-karbonsav,

K 13126: 7-[0-karboxaimdo-(eisz)-etilén--tioacetil-amino]-3-[(l’-etil-1 ’,2’,3’,4’-tetrazol-5 ’-il)-65 -tiometíl]-3-cefem-4-karbonsav,

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