178699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14ß-amino-morfinszármazékok előállítására
13 119699 14 Vegyület száma R1 R3 R4 r5r 22. H n—C4 H9 H =0 23. H n—C5 Hí 1 H =0 24. H n—Cg Hí 3 H =0 25. H n—C7Hj j H =0 26. H •^CHj —c—C3 H5 H =0 27. H H-CHO =0 28. H H-COCH3 =0 29. H H-COC2H5 =0 30. H H —COC3 H7 =0 31. H H-COC4H9 =0 32. H H —COC5HI, =0 33. H H —COC6 Hí 3 =0 34. H H —COCH=CHPh =0 35. H H-coch3 H,01 36. H n—C8 Hi 7 37. H -CH2CH2-c-C3Hs 38. H —CH2—c—C7H,3 39. H —CH2—c—CgHis 40. H -CH2CH=CH2 41. H -(CH2)3CH=CHCH3 42. H —CH2Ph 43. H —(CH2)2Ph 44. H —(CH2)4Ph 45. H —(CH2 )3 -C6 Ha (4-OH) 46. H -(CH2)3-C6H4(4-a) 47. H —(CH2 )3 —C6 H4 (4—Me) 48. H —CH2 CH=CH—Ph 49. H H 50 H H 51. H H 52. H H 53. H H 54. H H 55. H H 56. H H 57. H H 58. H H 59. H H 60. H H 61. H H 62. H H 63. H H 64. H H 65. H H 66. HH 67. H H 68. H -CH3 H H H H H H H H H H H H H-CHO-CO-C7H, s —CO—c—C3H5 -COCH2-c-C3Hs —CO—c—C7H13-coch=ch2-coch=chch3-COCH=C(CH3)2-CO(CH2)2CH=CH2-CO(CH2)2CH=CHCH3-coch=chch2ch3 ^COPh-COCHjPh-CO(CH2)3Ph-COCCHîIî-C6H4(4-Mc)-COCH=CH—-C6H4(4-OH) —COCH=CH—-C6H4(4-Q)-COCH=CH-C6H4(4-Me)-COCH=CH—-C6H3 (3,4-0)-CH3 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 =0 Példa Op. °C 16. 110-113,5 16. 216-218 16. 219-224 16. 166-170 16. 174-176 16. 219-221 16. 156-157 16. 208-213 16. 116-118 16. 114-115 16. 94- 96 16. 126-128 16. 223-224 A 14. 212-214 16. 147-148 16. 107,5-109 16. 169-173 16. 122-125 16. 185-186 16. 174—177+ 16. 196-197 16. 212-214 16. 154-156 16. 83- 85 16. 190-194 16. 97-101 16. 120-122 a 16. 244-245 16. 136-138 16. 245-246 16. 215-217 16. 122-124 16. 122-126 16. 115-120 16. 152-155,5 16. 131-133 16. 170-174 16. 122-124 16. 180-183 16. 220-222,5 16. 163-167 16. 208-209 16. 163-165 16. 279-281,5 16. 263,5-266 16. 198-201* 16. 116—117d Jegyzet a 7,8-dihidro + hidioklorid / alacsony hőmérsékletű kristályosodás d bomlás Oldószer E/P CH E/P Cl? CH A/P E/P E/P E/P E/P E/P E/P E/A/P DCM/P CH CH E/P CH CH M/E CH E/P CH E/P CH CH E/P E/P E/P Et/W E/P E/P E/P E/P E/P E/P E/P E/P E/P E/P CH Et/W E/P Et Et M/E CH 7