178523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo-kinazolin-származékok előállítására
15 178523 16 génezünk. A redukció befejeztével a katalizátort szüljük, a kapott oldatot inert atmoszférában, csökkentett nyomáson bepároljuk. 20,5 g (81%) fehér kristályos cím szerinti vegyületet kapunk. Op.: 170-172 °C. 38. példa 1 -Nitro-6-metil-5,6-dihidro-pirazolo[l,5-c]kinazolin 2,15 g (0,01 mól) l-nitro-5,6-dihidro-pirazolo[l,5-c]kinazolint 10 ml etanol és 20 ml metiljodid elegyében oldunk, forrásig melegítjük, hozzáadunk 10 ml trietilamint, és a reakcióelegyet 8 órán át forraljuk visszafolyató hűtő alatt. Az elegyet bepároljuk, a maradékot kloroformban oldjuk, vízzel mossuk, szárítjuk és bepároljuk. 2,0 g (87%) cím szerinti vegyületet kapunk. Op.: 172-173 °C. 39. példa 1 -Nitro-5-ciklohexil-5,6-dihidro-pirazolo[l,5-c]kinazolin 5-(o-Amino-fenil>4-nitro-pirazolt a 11. példában leírtak szerint reagáltatunk hexahidro-benzaldehiddel. 73,8%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 150-152 °C. 40, példa l-Nitro-5-(béta-fenil-etíl)-5-metil-5,6-dihidro-pirazolo[ 1,5-c]kínazolin 2,04 g (0,01 mól) 5-(o-amino-fenil)-4-nitro-pirazolt 25 ml etanol és 0,3 ml ecetsav elegyében 60°C-on oldunk. Az oldathoz ezen a hőmérsékleten hozzáadunk 4,45 g (0,03 mól) benzil-acetont és 5' órán át forraljuk. Az elegyet bepároljuk, és a visszamaradó olajat víz és etanol 4: 1 arányú degyéből (20 ml) kristályosítjuk. 2,85 g (85,3%) cám szerinti vegyületet kapunk. Op.: 105-107 X. 41. példa l-Nitro-5-(2,4-diklór-fenil)-5,6-dihidro-pirazoloj 1,5-c]kinazolin A 11. példában leírt módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett 2,4-diklór-benzaldehidet alkalmazunk. 99,7%-os termeléssel kap juk a cím szerinti vegyületet. Op.: 184-185 °C. 42. példa l-Nitro-5-(3,4-dimetoxi-fenil)-5,6-dihidro-pirazoloj 1,5-c]kinazolin V A ll. példában leírt módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett veratraldehidet alkalmazunk, 98%-os termeléssel kapjuk a dm szerinti vegyületet. Op.: 225-227 °C. 43. példa l-Nitro-5-(3,4,5-trimetoxi-fenil)-5,6-dihidropirazolo[ 1,5-c]kinazdin A 11. példában megadott módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett 3,4,5-trimetoxi-benzaldehidet alkalmazunk. 99,4%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 234-235 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű pirazolo-kinazolin-származékok, ahol R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkü-csoport vagy 1—4 szénatomos alkanoíl-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkil-, 6-8 szénatomos cikloalkíl-, 2-4 szénatomos alkenil-, fenil-(l-4 szénatomos)alkil-, fenil-(2-4 szénatomosalkenil- vagy karboxil-csoport, vagy adott esetben 1-3 halogénatommal, hidr- OXÜ-, 1—4 szénatomos alkoxi-, nitrovagy di(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy R és Rí együttesen vegyértékkötést jelent, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, vagy Rí és R2 együttesen 3—8 szénatomos alkilénláncot alkot, R3 jelentése nitro-, amino-, ' 1-4 szénatomos alküidén-imino-, benzüidénimino- vagy 1—4 szénatomos alkanoil-amino-csoport, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy y a) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) képletű pirazol-származékot valamely (III) általános képletű ortakarbonsavészterral, (IV) általános képletű karbonsavhalogeniddel vagy (V) általános képletű karbonsavanhidriddel, ahol R2 jelentése a fenti, Alk jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, Hal jelentése halogénatom, reagál ta tjük, & kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rs jelentése a tárgyi körben megadott, R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatom»., 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 h 55 60 55
