178523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo-kinazolin-származékok előállítására
17 178523 18 aikanoä-csoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy R4 és Rs együttesen benzilidén- vagy 1—4 szénatomos alkilidén-csoportot képez, valamely, fenti módon kapott (la) általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése a fenti, redukálószerrel vagy katalitikus hidrogénezéssel redukálunk, és kívánt esetben egy kapott, R4 és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületet, ahol R2 jelentése a fenti, egy karbonsavval vagy aktív acilező származékával reagáltatva az R4 1 helyén 1-4 szénatomos alkanoü-csoportot, az Rs helyén hidrogénatomot hordozó (Ib) általános képletű vegyületté alakítunk, vagy egy 1-4 szénatomos alifás aldehiddel vagy egy 3—4 szénatomos alifás ketonnal vagy benzaldehiddel kondenzálva az R4 és R5 helyén 1—4 szénatomos alkilidén-csoportot, illetve benzilidén-csoportot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületté alakítunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ic) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése hidrogénatom, R! jelentése a tárgyi körben megadott, a (II) képletű pirazol-származékot valamely (VI) általános képletű aldehiddel, ahol Rt jelentése a fenti, reagáltatjuk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ic) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő, a (II) képletű pirazol-származékot valamely (VII) általános kép- ; letű ketonnal, ahol Rj és R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Id) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ré jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkanoil-csoport, Rt és Rí jelentése a tárgyi körben megadott, valamely b) vagy c) eljárással kapott (Ic) általános képletű vegyületet, ahol R! és R2 jelentése a fenti, egy 1—4 szénatomos alkilhalogeniddel reagál- ■*' tatva alkilezünk vagy egy karbonsavval vagy aktív acilező származékával 80 °C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten reagáltatva acilezünk. és/vagy az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (If) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy R6 jelentésével azonos, R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R4 és Rs jelentése az a) eljárásnál megadott, valamely (le) általános képletű vegyületet, ahol R, Rí és R2 jelentése a fenti, redukálószerrel vagy katalitikus hidrogénezéssel redukálunk, és kívánt esetben egy kapott, R4 és Rs helyén hidrogénatomot tartalmazó (If) általános képletű vegyületet, ahol R, Rj és R2 jelentése a fenti, egy karbonsav aktív acilező származékával - előnyösen karbonsavanhidriddel vagy karbonsavhal ogeniddel piridin jelenlétében -, célszerűen 20—50 °C-on reagáltatva R4 helyén 1-4 szénatomos alkanoil-csoportot és R5 helyén hidrogénatomot hordozó (If) általános képletű vegyületté alakítunk, vagy egy 1-4 szénatomos alifás aldehiddel vagy egy 3-4 szénatomos alifás ketonnal vagy benzaldehiddel kondenzálva R4 és R5 helyén 1-4 szénatomos alkilidén-csoportot. illetve benzilidén-csoportot tartalmazó (If) általános képletű vegyületté alakítunk, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval reagáltatva gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Eljárás különösen fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított, (I) általános képletű vegyületet, ahol R, R,, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját, a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok és adott esetben további biológiailag hatásos, az (I) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató szer/szerek alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 3 rajzoldallal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824575 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
