178256. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [1,2]-annelelált-7-fenil-1,4- benzodiazepin-származékok és sóik előállítására
15 178256 16 hét és jelentésük reakcióképes csoport, előnyösen halogénatom, különösen klór- vagy brómatom, vagy toluolszulfoniloxi-, benzolszulfoniloxi- vagy metánszulfoniloxi-csoport) valamely alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxid, alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonát, alkálifém- vagy alkáliföldfém-szulfid vagy egy R—NH2 általános képletű amino-vegyület (ahol R a fenti jelentésű) vagy a megfelelő alkálifémamid jelenlétében 60— 120 C°-os hőmérsékleten, adott esetben iners oldószerben ciklizálunk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyület 1,4-benzodiazepin-vázának fenil-gyűrűjére halogénatomot vagy nitro-csoportot viszünk be; kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű 1,2,3,4- 4a,5-hexahidro-7-fenil-pirazino[ 1,2-a][ 1,4]benzodiazepin-származék ^)NH-csoportját alkilezzük; kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű l,2,3,4,4a,5-hexahidro-3-(hidroxialkil)-7-fenil-pirazino[l,2-a][l,4]benzodiazepin hidroxialkil-csoportját metoxialkil- vagy halogénalkil-csoporttá alakítjuk; majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítunk vagy sójából felszabadítunk. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Y és Z jelentése azonos jelentésű, éspedig klóratom vagy toluolszulfoniloxi-csoport. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R4 és/vagy R5 helyén a 9- és/vagy 10-helyzetben hidrogénatomot, klóratomot, brómatomot vagy metilcsoportot; a 9-helyzetben fluoratomot, nitro- vagy trifluormetil-csoportot és a 10-helyzetben metoxi- vagy metiltio-csoportot vagy R4 és R5 helyén 9,10-metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7-helyzetben helyettesítetlen vagy trifluormetil-, metiléndioxí- vagy etiléndioxi-csoporttal helyettesített fenilcsoportot vagy 1—3 azonos vagy különböző halogénatommal, metil- vagy metoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja X helyén oxigénatomot, kénatomot vagy =NR általános képletű imino-csoportot — ahol R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, a végállásban fenil-csoporttal helyettesített 1—2 szénatomos alkilcsoport, a végállásban klóratommal, hidroxil- vagy metoxi-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos alkilcsoport vagy allil-csoport — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű l,2,4,4a-tetrahidro-7-fenil-5H-[ 1,4]oxazino[4,3-a][l ,4]benzodiazepin-származékok előállítására (ahol R4 és/vagy R5 jelentése hidrogén-, 9- -fluor-, 9-klór-, 9-bróm-, 9-nitro-, 11-nitro-, 9-metil-, 10-metil-, 9,10-dimetil-, 9,10-diklór-, 10-klór-9-metil-, 10-metoxi-, 9,10-metiléndioxi-, 9-bróm-10-metil- vagy 9- -trifluormetil-csoport) azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű 1,2,4,4,4a-tetrahidro-7-(helyettesített fenil)-5H-[ 1,4]oxazino[4,3-a][l ,4]benzodiazepin-származékok előállítására (ahol R4 és/vagy R5 jelentése hidrogénatom, 9-klór-, 9-nitro- vagy 11-nitro-csoport és a fenilcsoport helyettesítője 2'-klóratom; vagy R4 és/vagy R5 jelentése hidrogénatom vagy 9-krómatom és a fenilcsoport helyettesítője 2'-fluoratóm; vagy R4 jelentése 9- -klóratom, R5 jelentése hidrogén és a fenilcsoport helyettesítője 3'-trifluormetil-csoport vagy 3'- és 4'-helyzetű klóratom vagy R4 jelentése 9-fluoratom, R5 jelentése hidrogén és a fenilcsoport helyettesítője a 3',4',5'-trimetoxi-csoport) azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű l,2,4,4a-tetrahidro-7-fenil-5H-[í,4]tiazino[4,3-a][l,4]benzodiazepin-származékok előállítására (ahol R4 jelentése hidrogénatom, 9-klór-, 9-fluor-, 9-nitro-, 9-metil- vagy 10-metoxi-csoport, R5 R,, R2 és R3 jelentése hidrogénatom; vagy R4 jelentése 9- klóratom R5, R, és R3 hidrogénatom és R2 jelentése 3'-trifluormetil-csoport; vagy R4, R5, R2 és R3 jelentése hidrogénatom és Rj jelentése 2'-fluor-atom) azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű l,2,3,4,4a,5-hexahidro-9-kIór-7- -fenil-pirazinof 1,2-a][ 1,4]benzodiazepin-származékok előállítására (ahol X jelentése =NR csoport, melyben R hidrogénatom, metil-, izopropil-, butil-, tercier-butil-, izopentil-, neopentil-, allil-, ß-hidroxi-etil-, ß-klor-etil-, ß-metoxi-etil-, 3-hidroxi-propil-, benzil-, feniletil- vagy 3,4-dimetoxi-fenil-etil-csoport) azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 10.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű l,2,3,4,4a,5-hexahidro-3-metil-7- -fenil-pirazinof 1,2-a][ 1,4]benzodiazepinek előállítására (ahol R4 és/vagy R5 jelentése hidrogénatom, 9-fluor-, 9- -nitro-, 10-metoxi-, 9-metil-, 10-metil-, 9,10-diklór- vagy 9,10-dimetil-csoport és Rt—R3 jelentése hidrogénatom; vagy R4 és/vagy R5 jelentése hidrogénatom, 9-klór-, 10- metil- vagy 9-bróm-10-metil-csoport R2, R3 jelentése hidrogénatom és Rj jelentése 2'-klóratom; vagy R4 Ie' lentése 9-klóratom, Rj jelentése 2'-metoxi-csoport R5, R2és R3 hidrogénatom) azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű l,2,3,4,4,4a,5-hexahidro-7-fenil-pirazino[l,2-a][l,4]benzodiazepin-származékok előállítására (ahol R4 és/vagy R5 jelentése hidrogénatom, 9- -bróm-, 9-metil-, 9,10-dimetil-, 10-metoxi- vagy 9- -bróm, 10-metiI-csoport és Rj—R3 jelentése hidrogénatom; vagy R4 jelentése 9-klór-atom, R5, R3 hidrogénatom és R,, R2 jelentése 2'-helyzetű klór- vagy 3' és - helyzetű klóratom; vagy R4 jelentése 9-brómatom, Rsj R3 hidrogénatom és R1; R2 jelentése 3' és 4'-helyzetu klóratom) azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindu 1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
