178214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált propanolamin- és morfolin-származékok előállítására

178214

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

Bejelentés napja: 1979. I. 19. (EA-189)

Olaszországi elsőbbsége:

1978. XII. 05. (30533 A/78, 30534 A/7S, 30535 A/78 sz.)

Nemzetközi oiztüyozáj:

C 07 C 93/06,

C 07 D 265/30

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1981. VIII. 28. Megjelent: 1983. II. 28.

Feltalálók: Szabadalmas:

Melloni Piero vegyész, Bresso, (Milano), Torre Arturo Della vegyész, Gallarate, Farmitalia Carlo Erba S. p.A., (Varese), Rossi Alessandro vegyész, Carniel Giovanni Claudio vegyész, Milano, Milano, Olaszország Olaszország

Eljárás szubsztituált propanolamin- és morfolin-származékok

előállítására

1

A találmány szubsztituált propanolamin- és morfolin-származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik.

Több olyan szabadalmi leírás ismeretes, amely 2-fenoxi-metil-morfolin-származékokra és propanol- 5 amin-származékokra vonatkozik, azonban a fenil- helyettesítő a metil-részben — amely jellegzetes a találmányunk szerinti eljárással előállított vegyöleteknél — soha nem található meg. Ilyen megoldásokra vonatkozik például a 3 714 161 és 3 712 890 sz. 1Q Amerikai Egyesült Allamok-beli és a 2 248 049 sz. francia szabadalmi leírás.

A találmány szerinti eljárással előállított szubsztituált propanolamin- és morfolin-származékok az (I) 15 általános képletnek felelnek meg, ahol

n és nj jelentése egymástól függetlenül 1 vagy 2,

R és R, egymással megegyező vagy egymástól

különböző lehet és hidrogénatomot, halo- 20 génatomot, hidroxil-csoportot, 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot, — NO* csoportot egy

általános képletű csoportot képvisel, amelyben Rs és R« egymástól függetlenül 30

2

hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy két szomszédos R csoport vagy két szomszédos R, csoport együtt egy -C-CH2-0- csoportot alkot,

R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos

alkil-csoportot jelent,

R 3 és R4 egymástól megegyező vagy egymással különböző lehet és hidrogénatomot, fenil-(1—4 szénatomos alkil)- vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, vagy Rí és R4 együtt egy — CH2— CH3- csoportot képez.

A találmány szerinti eljárás kiterjed az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak, valamint a lehetséges izomerek és ezek eiegyeinek az előállítására is.

Az alkil- és alkoxi-csoportok egyenes vagy elágazó szénláncúak lehetnek.

Valamely 1—4 szénatomos alkil-csoport előnyösen metil- etil- vagy izopropü-csoport.

Valamely 1—4 szénatomos alkoxi-csoport előnyösen metoxi- vagy etoxi-csoport.

✓R

Az — N általános képletű csoportban Rs és Re

előnyösen egymástól függetlenül, hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkü-csoport, különösen metil- etilvagy izopropü-csoport.

178214