178012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxadiazolo-pirimidin-származékok előállítására
13 178012 14 Tejcukor, pulv. 40,0 mg Fehér kukoricakeményítő 24,9 mg II. Dioktilnátriumszulfoszukcinát 0,1 mg Fehér kukoricakeményítő 5,0 mg Víz q. s. III. Fehér kukoricakeményítő 6,0 mg IV. Talkum 3,0 mg Magnéziumsztearát 1,0 mg 100,0 mg Az I. fázis anyagait szitáljuk és összekeveijük. A kapott keveréket a II. kukoricakeményítőcsirizzel megnedvesítjük és összegyűljük. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságra hozzuk. A III. fázist hozzákeveqük. A keveréket rövid idő alatt a IV. fázissal összekeveijük. A préselésre kész keverékből 100 mg súlyú, 7 mm átmérőjű, középen vájattal ellátott tablettákat préselünk. 12. példa Alábbi össztételű tablettákat készítünk: I. 5-piperidino-2-oxo-2H-[l ,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7- -karbaminsav-butilészter, mikronizált 200,0 mg Tejcukor, pulv. 42,9 mg Fehér kukoricakeményítő 50,0 mg II. Dioktilnátriumszulfoszukcinát 0,1 mg Fehér kukoricakeményítő 20,0 mg Víz q. s. III. Fehér kukoricakeményítő 30,0 mg IV. Talkum 3,5 mg Magnéziumsztearát 3,5 mg 350,0 mg Az I. fázis anyagait szitáljuk és összekeverjük. A keveréket a II. kukoricakeményítőcsirizzel megnedvesítjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságú alakra hozzuk. A III. fázist hozzákeveqük. A kapott keveréket a IV. fázissal rövid idő alatt összekeverjük. A préselésre kész keverékből 350 mg súlyú, 11 mm átmérőjű, középen vájattal ellátott tablettákat préselünk. 13. példa Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: I. 5-piperidino-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7- -karbaminsav-butilészter, mikronizált 20,0 mg Tejcukor, pulv. 48,0 mg II. Kukoricakeményítő 5,0 mg Víz 9- s. III. Tejcukor krist. 50,0 mg Kukoricakeményítő 15,0 mg IV. Talkum 10,0 mg Magnézi umszte arát 2,0 mg 150,0 mg Az I. fázis anyagait szitáljuk és összekeverjük. A keveréket a II. kukoricakeményítőcsirizzel megned-10 vesítjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságú alakra hozzuk. A III. fázist hozzákeveqük. A kapott keveréket a IV. fázissal rövid idő alatt összekeverjük. 15 A keveréket (150 mg súlyú) 2. nagyságú kapszulákba töltjük. 14. példa 20 Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: I. 5-piperidino-2-oxo-2H-[ 1,2,4 ]oxadiazolo [2,3-a ]pirimidin-7- -karbaminsav-butilészter, 25 mikronizált 200,0 mg Tejcukor, pulv. 50,0 mg II. Kukoricakeményítő 15,0 mg Víz q. s. III. Tejcukor, krist. 50,0 mg 30 Kukoricakeményítő 20,0 mg IV. Talkum 10,0 mg Magnéziumsztearát 5,0 mg 350,0 mg 35 Az I. fázis anyagait szitáljuk és összekeveijük. A keveréket a II. kukoricakeményítőcsirizzel megnedvesítjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságú alak- 40 ra hozzuk. A ül. fázist hozzákeveqük és a kapott keveréket rövid idő alatt a IV. fázissal összekeverjük. A keveréket (350 mg súly) 1. nagyságú kapszulákba töltjük. 45 15. példa Alábbi összetételű csepp-szuszpenziót készítünk: 50 Komponens 10 mg pro 1 ml 5-piperi dino- 2-oxo-2H-[ 1,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-butilészter 55 mikronizált 0,1 g Nátriumbenzoát 0,035 g Szacharin-nátrium 0,015 g Akrilsav-polimer 0,1-1,0 g Szacharóz 3,5 g 60 Citromsav 0,025 g Polioxietilén-sztearát 0,002-0,01 g Nátriumhidroxid q.s. Aroma q.s. Élelmiszer-színezék q.s. 65 Sómentesített víz ad. 10,0 ml 7
