178012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxadiazolo-pirimidin-származékok előállítására
15 178012 16 Alábbi összetételű vizes készítünk: Komponens 5-piperidino-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbarninsav-butilészter, mikronizált Nátriumbenzöát Szacharin-nátrium Akrilsav-pdimer 16. példa Szacharóz Citromsav Poli oxietilén-szte arát Nátriumhidroxid Aroma Élelmiszer-színezék Sómentesített víz csepp-szuszpenziót 5 100 mg pro 1 ml 10 1,0 g 0,035 g 0,015 g 0,05-0,5 g 3,5 g 15 0,025 g 0,002-0,01 g q. s. q. s. q. s. 20 ad. 10,0 ml Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új 1,2,4-oxadiazdo-pirimidin-származékok és sóik előállítására (mely képletben 25 R jelentése 1-6 szénatomos alkil-, halogén-(l—4 30 szénát omos)-alkil-, vagy fenil-( 1 —4 szénatomos)- alkil-csoport, R! jelentése di-(l -4 szénatomos)-alkil-amino-, piperidino-, azabiciklo-nonil-, azabicüdo-oktü-, 3- pirrolin-l-il-, 3-hidroxi-l-piperidinil- vagy 35 4- hidroxi-l-piperidinil-csoport és - amennyiben R halogénül—4 szénatomos)-alkil- vagy fenil-( 1 —4 szénatomos)-alkil-csoportot képvisel - úgy R) 1,2,5,6-tetrahidro-piridin-l-il-csoportot is jelenthet) 40 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R és Rj jelentése a fent megadott) valamely bázis jelenlétében és/vagy melegítés közben ciklizálunk, majd kívánt esetben az olyan (IA) 45 általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben R’ jelentése a kapott vegyületben levő R-től eltérő 1 -6 szénatomos alkil-, halogénül-4 szénatomos)-alkil- vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport és R( a fenti jelentésű, a fenti módon 50 kapott (I) általános képletű vegyületet (ahol R és Rí a fenti jelentésű) valamely R’-OH általános képletű alkohollal (mely képletben R’ a fenti jelentésű) átészterezünk, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű 55 vegyületet sóvá vagy egy sót egy másik sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1977. XII. 05.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anya- 60 gokat alkalmazunk, melyekben R jelentése 1-6 szénatomos alkil-, halogénül-4 szénatomos)-alkilvagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport és Rt jelentése di-( 1 —4 szénatomos)-alkil-amino-, piperidino-, azabiciklo-nonil- vagy azabiciklo-oktil-csoport 65 és - amennyiben R halogénül-4 szénatomos)-alkil- vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoportot képvisel - úgy Rt 1,2,5,6-tetrahidro-piridin-l-il-csoportot is jelenthet. (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó kündulási anyagokat alkalmazunk — ahol R! jelentése a fent megadott. (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R, helyén piperidino- vagy azabiciklo-nonil-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben R jelentése a fent megadott. (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 5. A 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R helyén 1—4 szénatomos alkil-csoportot és R! helyén piperidino- vagy 3-aza-biciklo[3.2.2 ]non-3-il-csoportot tartalmazó kündulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-piperidino-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dietil-6 - piperidino-pirimidin-2,4-dikarbamát-3-oxidot alkalmazunk, (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-piperidino-2-oxo-2H-[ 1,2,4joxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-izobutilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként diizobutil-6-piperidino-pirimidin-2,4-dikarbamát-3- -oxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-piperidino-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-butilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dib util - 6 - piperidino-pirimidin-2,4-dikarbamát-3-oxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja- 5-(3-aza-biciklo[3.2.2]non-3-il)-2-oxo-2H[ 1,2,4]oxadiazolo[2,3-a]- pirimidin-7-karbaminsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dietil-6-(3-aza-biciklo[3.2.2]non-3- -il)-pirimidin-2,4-dikarbamát-3-oxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]- pirimidin-7-karbaminsav-benzilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dibenzil-6-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-pirimidin-2,4-dikarbamát-3-oxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-dimetilamino-2-oxo-2H-[ 1,2,4 joxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dietü-6-dimetilamino-pirimidin-2,4-dikarbamát-3-oxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. II. 04.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]- pirimidin-7-karbaminsav-(2-triklór-etil)-észter előállítására azzal jellemezve, hogy kiin8
