178005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,3a,9,9a-tetrahidro- 4H- pirazolo [3,4-b]kinolin- 4-on származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI találmány 178005 À Bejelentés napja: 1979. VII. 03. (GO-1451) Nemzetközi osztályosát: C 07 D 471/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VII. 28. Megjelent: 1982. XI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Gál Melinda vegyész 50%, dr. Fehér Ödön vegyész 25%, Tihanyi Endre Gyógyszerkutató Intézet, vegyész 10%, dr. Kürti Mariann orvos 10%, Pongrácz Gábomé gyógyszerész Budapest 5%, Budapest Eljárás új 1,3a, 9,9a-tetrah:4H-pirazolo [ 3,4-b]kinolin-4-on származékok előállítására 1 A találmány tárgya új, I általános képletű 1,3 a,9,9a-tetrahidro-4H-pirazolo[3,4-b]kinoUn-4-on származékok előállítására vonatkozik - ahol Rí, R2 és R3 azonos vagy eltérő csoportot jelent- 5 hetnek, és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkO- vagy -alkoxicsoport, R4, Rs, R6 és R7 azonos csoportot jelentenek, és jelentésük rövidszénláncú alkilcsoport. 10 A fentieknek megfelelően Rt, R2 és R3 jelentése például hidrogénatom, klóratom, metá- vagy metoxicsoport, R4, Rs, R6 és R7 jelentése például metilcsoport lehet. 15 A fenti meghatározás szerinti I általános képletű vegyületek felölelik a lehetséges tautomer és sztereoizomer-formákat, illetve ezek keverékét is. Az I általános képletű vegyületek az irodalomban nem ismertek, szerkezetileg újak. 20 Az irodalomban eddig csak néhány hasonló vázú szubsztituált 1 H-pirazolo[3,4-bjkinolin származékot írtak le. Az irodalom szerint e vegyületek szérum-koleszterinszint csökkentő, vírusellenes, illetve antidepresszáns tulajdonsággal rendelkeznek (Amerikai 25 Egyesült Államok-beli 3 600 393 és 3 790 576 sz. szabadalmi leírás, 2 446 821 sz. NSZK közrebocsátás! irat). A találmány alapja az a felismerés, hogy az I általános képletű vegyületek előállíthatok II általi- 30 2 nos képletű vegyületekből, továbbá, hogy az I általános képletű új vegyületek értékes gyógyászati hatással rendelkeznek. A fentiek áapján a találmány tárgya eljárás I általános képletű - ahol Rt, R2, R3, R4, Rs, R6 és R7 jelentése a fenti - új l,3a,9,9a-tetrahidro-4H-pirazolo[3,4-b]kinolin származékok előállítására, amely abban áll, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet- ahol Rj, R2, R3, R4, R5, R« és R7 jelentése a fenti - szerves poláris oldószerben valamely fém-hidroxiddal, fém-alkoholáttal vagy ammóniává reagál tatunk, vagy b) váamely II általános képletű vegyületet- ahd R,, R2, R3, R4, Rs, R« és R7 jelentése a fenti - szerves apoláris oldószerben melegítéssel ciklizálunk. A találmány szerinti eljárás a) változatának egy előnyös kiviteli módja szerint úgy járunk el, hogy váamely II általános képletű vegyületet - ahol Ri, Rî, R3, R4, Rs, R« és R7 jelentése a fenti - váamely szerves poláris oldószerben, célszerűen váamilyen alkoholban, pl. metanolban, 20 *C és az oldószer forráspontja közti hőmérsékleten, célszerűen az oldószer forráspontján, váamely fém-hidroxiddá, fém-alkoholáttá - célszerűen váamely ákálifém-hidroxiddá vagy alkálifém-alkohoiáttá- vagy ammóniává reagáltatunk. A végterméket a lúgps oldat vízzel történő hígítása 178005
