177959. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-dihidro-kinolin-2-on származékok előállítására
MAGYAR N £r* ŐZT A RS A S AG SZABADALMI LEÍRÁS 177959 Bejelentés napja: 1979. VI 22. (BO -1793) Nem«;* o: - o»«s C 07 D 401112 Német Szövetségi Koztársaság-beli elsőbbsége: 1978. VI. 23. (P 28 27 566.3) ORSZÁGOS találmányi HIVATAL Közzététel napja: 1981. VII. 28. Megjelent: 1982. X. 29.--------------------r—■-------------Feltalálók: Szabadalmat: di. Winter Werner vegyész, Heppenheim, dr. Friebe Walter-Gunar vegyész, Darmstadt, dr. Kampe Wolfgang vegyész, Heddesheim, dr. Roesch Androniki farmakológus, Mannheim, dr. Wilhelms Otto-Henning vegyész Wemheim-Rittenweier. Német Szövetségi Köztársaság Boehnnger Mannheim (»mbH, Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás l,2-dihidro-kinolin-2-<>n-származékok előállítására 1 A találmány .tárgya eljárás az 1 általános képlclű dihidro-kinolin-2-on-származckok. valamint azok farmakológiailag elviselhető sóinak az előállítására, ahol a képletben Rí, Rj és Rj azonos vagy eltérő jelentésű és 5 hidrogénatomot vagy rovidszénláncú alkilcsoportot jelent, R« hidrogénatomot, halogénatomot, rovidszénláncú alkil- vagy rovidszénláncú alkoxicsoportot képvisel, 10 n értéke 2, 3, 4 vagy 5 és A jelentése vegyérték kötés vagy egy, adott esetben feniigyókkef helyettesített metfléncsoport A találmány tárgyát képezik továbbá azok a gyógyászati készítmények is, amelyek hatóanyag- 15 ként I általános képletű vegyületeket vagy azok nem mérgező szervetlen vagy szerves savakkal alkotott sóit tartalmazzák. Rí, Rj, Rj és R, jelenlétében szereplő „rovidszénláncű alkil-”, valamint „rovidszénláncú alkoxi- 20 gyökök” egyenes vagy elágazó széniáncúak lehetnek és 1 -6, előnyösen 1 -4 szénatomot tartalmaznak. Halogénatomon fluor-, klór- és brómatomot kell érteni, előnyöcen klóratomot. 25 Azt találtuk, hogy az 1,2-dihidro-kinobn-2-onok I általános képletű új, bázikus éterei párén te rái is an és orálisan beadva is kitűnő an ti allergiás hatást fejtenek ki, ahogyan ez a fannakotógiai passzív kután anafilaxia tesztben (PCA-teszt) patkányokon 30 ív vivo kimutatható. (I. táblázat) F.zcn vegyüldcsoport gátló hatását in vitro is meggyőzően szemléltethetjük az antigénnel indukált hízósejt degranulálódás alapján 1. Táblázat PCA-reakció antitesttel indukálva (patkányokon vizsgálva) (Ovalbuman 2x kristályosítva és 0,5 ml Bordetella pertussis vakcina 2x 10’® mikroorg/ml) Aktív anyag Dózis Gátlás mg/kg PCA 7 (összehasonlító anyag)* Az alábbi példák szerinti vegyidet x dietü-karbamazin 100 47 1 1,5 35 4. 3,0 28 5. 3,0 32 9. 3,0 20 11. 3,0 17 13. 3,0 20 14. 3,0 23 15. 3,0 34 16. 3,0 35 177959
