177646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(1,3-dioxolán-2-il-metil)-1h-imidazol-származékok előállítására

11

177646

12

I. táblázat folytatása

lj általános képietű vegyületek

A

Szabad bázis vagy só

Vaginális kandidózis patkányokon, legalacsonyabb hatásos dózis

begy-kandidózis

pulykákon

ED»« mg/kg-ban a tápra vonatkoztatva

l-pirrolidinilszabad bázis

—

16

1-morfolinilszabad bázis

2,5

16

1-piperazinilszabad bázis

5

125

4-formil-piperazin- 1-il-szabad bázis

<10

—

4-acetil-piperazin-1 -il-szabad bázis

2,5

8

4-metoxikarbonil-piperazin-1 -il-szabad bázis

2,5

8

4-etoxikarbonil-piperazin-l-il-szabad bázis

2,5

16

4-aminokarbonil-piperazin-1 -ilszabad bázis

5

125

4-metil-aminokarbonil-piperazin-1 -il-szabad bázis • H20

2,5

16

4-etilaminokarbonil-piperazin-l-il-szabad bázis • H20

10

125

4-propilaminokarbonil-piperazin-l-il-szabad bázis • 2H20

2,5

125

4-metilaminokarbonil-piperazin-l-il-szabad bázis • H20

2,5

125

4-etil-piperazin- 1-il-2(COOH)2

1,25

31

4-metoxikarbonil-piperazin- 1-il-2HC1

2,5

8

4-etoxikarbonil-piperazin-l-il-2HC1- V2H20

10

31

4-metil-piperazin-1 -il-2(COOH)2 • C2H5OH

2,5

—

4-(szek-butil)-piperazin-l-il-3HC1- H20

—

16

4-izopropil-piperazin- 1-il-3HC1- CH3—CHOHCHj

2,5

—

4-butil-piperazin- 1-il-3HC1- H20

—

31

4-propil-piperazin- 1-il-szabad bázis • 2 V2(COOH)2

2,5

16

—NH—CH2—CH3

szabad bázis

2,5

31

—NH—CH3

szabad bázis

5

—

4-metiIszulfonil-piperazin-l-ilszabad bázis • H20

1,25

31

4-fenilnietil-piperazin-l-il-3HC1- H20

2,5

31

4-fenilmetil-szulfoniI-piperazin-l-il-szabad bázis

—

16

4-(aminokarbonil-metil)-piperazin-l-il-szabad bázis

1,25

—

4-etil-piperazin-l-il-szabad bázis

<2,5

—

4-fenilmetil-piperazin-l-il-szabad bázis

1,25

16

II. táblázat

I. általános képletű vegyületek

Q

!

Ar

A

!

R

Izo- Szabad bázis mer vagy só

Vaginális kandidózis patkányokon, legalacsonyabb hatásos dózis

begy-kandidózis pulykákon ED60 mg/kg-ban a tápra vonatkoztatva

=CH—

4—OCH3 C6H4—

4-(4-etoxi-karbonil-piperazin-1-il)H

— */2 (E)—HOOC— —CH=CH—

—COOH

2,5

=CH—

4—OCH3—C6H4—

4-(4 -acetil-piperazin-il-H

— szabad bázis

—

31

=CH—

2,4 CI2 C6H3 —

3-acetiI-aniino-i H

cisz HNOj

10

63

=CH—

2,4 Cl2 C6H3—

3-(3-etoxi-karbonil-piperazin-1-il)-1 H

j

cisz szabad bázis

2,5

=CH— j

2,4—Cl2—C6Hj—

4—NH2

; 3—N02

cisz szabad bázis

5,0

31

6