177644. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új 1-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinon előállítására
11 177644 12 sítás után 119—120C°-on olvadó l-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinont kapunk. Kitermelés: 390/0. 13. példa 4,2 g 2-metoxi-pirrolint 25 ml benzolban oldunk és szobahőmérsékleten 6,6 g p-metoxi-benzoilkloridnak 30 ml benzollal képezett oldatával elegyítjük. A reakcióelegyet 60 percen át szobahőmérsékleten, majd 4 órán keresztül visszafolyató hűtő alatt történő forralás közben keverjük, 30 ml benzolt adunk hozzá és újabb 24 órán át visszafolyató hűtő alatt forraljuk. Az illékony komponenseket ledesztilláljuk, a maradékot etanolban felvesszük, majd bepároljuk. A maradékot dietiléterrel elkeverjük, leszűrjük és a szűrőlepényt etilacetátban felvesszük. Az etilacetátos oldatot nátriumhidrogénkarbonát-oldattal és vízzel mossuk, nátriumszulfát felett szárítjuk és bepároljuk. A maradékot vákuumban szublimáljuk. A kapott l-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinon 119—120C°-on olvad. Kitermelés: 42%. 14. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Tablettánként l-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinon (finomra őrölt) 100 mg Tejcukor (porított) 150 mg Kukoricakeményítő (fehér) 230 mg Polivinilpirrolidon 15 mg Magnéziumsztearát 5 mg Összsúly : 500 mg A finomra őrölt hatóanyagot, a porított tejcukrot és a fehér kukorica keményítő egy részét egymással összekeverjük. A keveréket szitáljuk, majd a polivinilpirrolidon vizes oldatával megnedvesítjük, összegyúrjuk, nedvesen granuláljuk és szárítjuk. A granulátumot, a maradék kukoricakeményitőt és a magnéziumsztearátot szitáljuk és összekeverjük, a keverékből megfelelő alakú és nagyságú tablettákat préselünk. 15. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Tablettánként l-(p-metoxí-benzoil)-2-pirrolidinon (finomra őrölt) 100 mg Kukoricakeményítő (fehér) 160 mg Tejcukor 50 mg Mikrokristályos cellulóz 40 mg Polivinilpirrolidon 20 mg Nátriumkarboximetilkeményítő 23 mg Magnéziumsztearát 2 mg összsúly: 395 mg A finomra őrölt hatóanyagot, a fehér kukoricakeményítő egy részét, a mikrokristályos cellulózt és a polivinilpirrolidont egymással összekeverjük. A keveréket szitáljuk és a maradék kukoricakeményitővel és vízzel granulátummá dolgozzuk fel, melyet szárítunk és szitálunk. Ezután hozzáadjuk a nátriumkarboximetilkeményítőt és a magnéziumsztearátot, összekeverjük és a keveréket megfelelő nagyságú, keresztalakú törőszegéllyel négyfelé osztott tablettákká préseljük. 16. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Tablettánként l-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinon (finomra őrölt) 500 mg Kukoricakeményítő (fehér) 270 mg Tejcukor 80 mg Mikrokristályos cellulóz 70 mg Polivinilpirrolidon 35 mg Nátriumkarboximetilkeményítő 40 mg Magnéziumsztearát 5 mg Összsúly: 1000 mg A finomra őrölt hatóanyagot, a fehér kukoricakeményítő egy részét, a mikrokristályos cellulózt és a polivinilpirrolidont egymással összekeverjük. A keveréket szitáljuk és a maradék fehér kukoricakeményítővel és vízzel granulátummá dolgozzuk fel, melyet szárítunk és szitálunk. Ezután hozzáadjuk a nátriumkarboximetilkeményítőt és a magnéziumsztearátot, alaposan összekeverjük és megfelelő nagyságú, keresztalakú törőszegéllyel négyfelé osztott tablettákká préseljük. 17. példa Alábbi összetételű kettős ampullákat készítünk: Hatóanyag-oldat l-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinon 100 mg Polietilénglikol ad 5 ml Hígítószer Injekciós célokra alkalmas víz 5 ml Az injekció befecskendezése előtt a hígítószert hozzáadjuk a hatóanyag-ampulla tartalmához. Ily módon 100 mg hatóanyagot tartalmazó 10 ml injekciós oldatot kapunk. 18. példa Alábbi összetételű kettős ampullákat készítünk: Hatóanyag-oldat l-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinon 100 mg Glikofurol ad 3,5 ml Hígítószer Nátriumklorid 67,5 mg Injekciós célokra alkalmas víz ad 7,5 ml 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
