177644. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új 1-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinon előállítására
13 177644 14 Az injekció befecskendezése előtt a hígítószert hozzáadjuk a hatóanyag-ampulla tartalmához. Ily módon 100 mg hatóanyagot tartalmazó 10 ml injekciós oldatot kapunk. 19. példa Alábbi összetételű kettős ampullákat készítünk: Hatóanyag-oldat l-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinon Polietilénglikol Glikofurol 100 mg 1,5 ml ad 4 ml Hígítószer Injekciós célokra alkalmas víz 6 ml Az injekció befecskendezése előtt a hígítószert hozzáadjuk a hatóanyag-ampulla tartalmához. Ily módon 100 mg hatóanyagot tartalmazó 10 ml injekciós oldatot kapunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) képletű l-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinon előállítására azzal jellemezve, hogy a) 2-pirrolidinont vagy reakcióképes származékát az 1-helyzetben megfelelően acilezünk; vagy b) l-(p-hidroxi-benzoil)-2-pirrolidinont metilezünk; vagy c) valamely (11) általános képletű 2-pirrolinon-származékot (mely képletben R, és R3 közül az egyik hidro-5 génatomot jelent és a másik R2-vel együtt további szénszén kötést képez) vagy a (II) általános képlet alá tartozó két vegyület keverékét redukáljuk ; vagy d) 4-(p-metoxi-benzoil-amino)-vajsavat ciklizálunk; vagy 10 e) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R4 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport) hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1978. február 10.) 15 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 2-pirrolidinont 1-trimetilszilil-származéka alakjában p-metoxi-benzoilkloriddal reagáltatunk; vagy 2-pirrolidinont p-mctoxi-benzoesav-pentaklórfenilészterrel hozunk reakcióba; 20 vagy l-(p-hidroxi-benzoil)-2-pirrolidinont diazometánnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1978. november 22.) 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények — különö-25 sen agyi elégtelenség kezelésére illetve megelőzésére és a szellemi teljesítőképesség javítására felhasználható gyógyászati készítmények — előállítására azzal jellemezve, hogy az (I) képletű l-(p-metoxi-benzoil)-2-pirrolidinont iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanya-30 gokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1978. február 10.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6691.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7
