177640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új balra-forgató 3-fenoxi-morfinán-származékok előállítására
21 177640 22 2. A granulátumot megfelelő konzisztencia kialakításához elegendő mennyiségű vízzel elegyítjük, majd megőröljük. 3. Ezután megfelelő kemencében megszárítjuk és a magnéziumsztearáttal 3 perc alatt összekeverjük. 5. A keverékből megfelelő présen tablettákat préselünk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (1) általános képletű balraforgató 3-fenoxi-morfinán-származékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben R jelentése halogénatom, nitro-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxil-csoport vagy hidrogénatom ; Rj jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, valamely —CH2—(CH2)P—R2 vagy —CO— —(CH2)p—R2 általános képletű csoport ; R2 jelentése furil-, tienil-, fenil-, ciklopropil- vagy ciklobutilcsoport ; p jelentése 0, 1, 2 vagy 3 és n jelentése 1, 2, 3, 4 vagy 5) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R és n a fenti jelentésű és X jelentése halogénatom); vagy b) R helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R, és n jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (I—A) általános képletű étert (mely képletben n és Rj jelentése a fent megadott és R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport) éter-hasításnak vetünk alá ; vagy c) Rj helyén valamely —CO—(CH2)p—R2 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R, n, R2 és p jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (I—C) általános képletű vegyületet (mely képletben n és R jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben R2, p és X jelentése a fent megadott); vagy d) R, helyén valamely —CH2—(CH2)p—R2 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R, n, R2 és p jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (I—E) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R, R2, p és n jelentése a fent megadott); vagy e) R] helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R és n jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben R és n jelentése a fent megadott) egy kis szénatomszámú alkánkarbonsavban cinkkel kezelünk; vagy f) Rj helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot vagy egy —CH2—(CH2)p—R2 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R, n, R2 és p jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R és n jelentése a fent megadott) valamely X—R7 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R7 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport vagy valamely —CH2—(CH2)p—R2 általános képletű csoport és X, R2 és p jelentése a fent megadott); vagy g) R, helyén valamely —CO—(CH2)p—R, általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R, n, R2 és p jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R és n jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben X, p és R2 jelentése a fent megadott) ; vagy h) valamely (XIII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R és n jelentése a fent megadott) ciklizálunk; és kívánt esetben valamely, az a)—h) eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbség; 1977. június 29.) 2. Eljárás (I) általános képletű balraforgató 3-fenoxi-morfinán-származékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben R jelentése halogénatom, nitro-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxil-csoport vagy hidrogénatom ; Rj jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, valamely —CH2—(CH2)p—R2 vagy —CO— —(CH2)p—R2 általános képletű csoport ; R2 jelentése ciklopropil- vagy ciklobutil-csoport; p jelentése 0, 1, 2 vagy 3 és n jelentése 1, 2, 3, 4 vagy 5) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R és n a fenti jelentésű és X jelentése halogénatom); vagy b) R helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Rj és n jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (I—A) általános képletű étert (mely képletben n és R, jelentése a fent megadott és R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport) éter-hasításnak vetünk alá; vagy c) Rj helyén valamely —CO—(CH2)p—R, általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R, n, R2 és p jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (I—C) általános képletű vegyületet (mely képletben n és R jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben R2, p és X jelentése a fent megadott); vagy d) Rj helyén valamely —CH2—(CH2)p—R2 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R, n, R2 és p jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (I—E) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R, R2, p és n jelentése a fent megadott); vagy e) R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R és n jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben R és n jelentése a fent megadott) egy kis szénatomszámú alkánkarbonsavban cinkkel kezelünk; vagy f) R, helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot vagy egy —CH2—(CH2)p—R2 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R, n, R2 és p jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R és n jelentése a fent meg-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
