177640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új balra-forgató 3-fenoxi-morfinán-származékok előállítására
23 177640 24 adott) valamely X—R7 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R7 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport vagy valamely —CH2—(CH2)p—R2 általános képletű csoport és X, R2 és p jelentése a fent megadott); vagy 5 g) R, helyén valamely —CO—(CH2)p—R2 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R, n, R2 és p jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R és n jelentése a 10 fent megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben X, p és R2 jelentése a fent megadott); vagy h) valamely (XIII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R és n jelentése a fent megadott) ciklizá- 15 lünk; és kívánt esetben valamely, az a)—h) eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1976. december 6.) 3. A 2. igénypont a), f) és h) változata szerinti eljárás 20 foganatosítási módja (—)-3-fenoxi-N-metil-morfinán és gyógyászatilag alkalmas sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R, jelentése metil-csoport) valamely (III) ál- 25 talános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R jelentése hidrogénatom és X jelentése halogénatom); vagy f) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése hidrogénatom) valamely X—R7 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R7 jelentése metil-csoport és X jelentése a fent megadott); vagy h) valamely (XIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R, jelentése metil-csoport és R jelentése hidrogénatom) ciklizálunk; és kívánt esetben az a), f) vagy h ) eljárásváltozat szerint előállított vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1976. december 6.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése analgetikus és/vagy narkotikum-antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű morfinán-származékot (mely képletben R, Rj és n jelentése az 1. igénypontban megadott), vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, iners, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1977. június 29.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi könyvkiadó igazgatója 83.6690.6fr4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 12
