177522. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbosztiril- és oxindol-származékok előállítására
45 177522 46 a hidrogénatom kivételével és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy VII általános képletű vegyületet vagy alkálifémsóját — ebben a képletben R,. R,, D, W és m a fenti jelentésűek—egy VIII általános képletű vegyülettel reagáltatunk—ebben a képletben Rí az itt megadott jelentésű és Z nukleofil kicserélhető csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szulfonsavészter-csoportot jelent — vagy e) olyan I általános képletű karbosztirilek előállítására, amelyek képletében W viniléncsoportot jelent és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IX általános képletű 3,4-dihidro-karbosztirilt — ebben a képletben Rp R2, R3, D és m a fenti jelentésűek — dehidrogénezünk vagy f) olyan I általános képletű 3,4-dihidro-karbosztirilek előállítására, amelyek képletében W etiléncsoportot jelent, m értéke 0 vagy 2 és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy X általános képletű karbosztirilt — ebben a képletben R,, R,, R„ D és m a fenti jelentésűek — hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1979. február 16.) 2. Eljárás az la általános képletű karbosztiril-származékok előállítására — ebben a képletben W’ etilén- vagy viniléncsoportot jelent, m értéke 0, 1 vagy 2, D’ egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkiléncsoportot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 3—6 szénatomos hidroxialkiléncsoportot, Rí hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R2’ 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot, fenil-, naftilcsoportot, 7—10 szénatomos fenilalkilcsoportot, adott esetben benzolgyűrűvel kondenzált, aromás, 5- vagy 6-tagú, 1- vagy 2 nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot vagy adott esetben benzolgyűrűvel kondenzált, aromás, 5-tagú, egy nitrogén- és egy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent, és a fenilcsoport egy metil-, metoxi-, hidroxil-, acetilamino-, fenilcsoporttal vagy egy halogénatommal, továbbá a monoszubsztituált fenilcsoport egy metil- vagy metoxicsoporttal vagy egy halogénatommal szubsztituálva lehet, Rí’ piridiloxid-, furfuril-, trifenil-metil-, 3-hidroxi-2-piridil-, 4,5-bisz(p-klór-fenil)-oxazol-2-il- vagy amino-iminometil-csoportot jelent, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot is jelenthet, ha m értéke l vagy^. D’ egyenes vagy elágazó szénláncú, 3—6 szénatomos hidroxialkilén-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy Ha általános képletű hidroxikarbosztirilt - ebben a képletben W' és R, a fenti jelentésűek — vagy szervetlen vagy tercier szerves bázissal alkotott sóját egy Illa általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebben a képletben D', R2' és m a fenti jelentésűek, és Z nukleofil kicserélhető csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szulfonsavészter-csoportot jelent — vagy b) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében m értéke 1 vagy 2 és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IVa általános képletű karbosztirilt— ebben a képletben W', D', Rí és Rí' a fenti jelentésűek és n értéke 0 vagy 1 — oxidálunk vagy c) olyan la általános képletű karbosztiril előállítására, amelynek képletében m értéke 0 és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy Va általános képletű karbosztirilt — ebben a képletben W, D' és Rí a fenti jelentésűek —egy Via általános képletű vegyülettel reagáltatunk —ebben a képletben R2' a fenti jelentésű, és X vagy Y egyike az Va és Via általános képletű vegyületben merkaptocsoportot és a másik nukleofil kicserélhető csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szulfonsavészter-csoportot jelent vagy X a D jelű csoport szomszédos hidroxilcsoportjával együtt epoxigyűrűt alkot és Y merkaptocsoportot jelent — vagy d) olyan la általános képletű karbosztiril előállítására, amelynek képletében R| a tárgyi körben megadott jelentésű a hidrogénatom kivételével és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy Vila általános képletű karbosztirilt vagy alkálifémsóját—ebben a képletben W', D', R2' és m a fenti jelentésűek — egy VIII általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R, az itt megadott jelentésű és Z nukleofil kicserélhető csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szulfonsavészter-csoportot jelent — vagy e) olyan la általános képletű karbosztiril előállítására, amelynek képletében W' viniléncsoportot jelent és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IXa általános képletű 3,4-dihidrokarbosztirilt — ebben a képletben D', Rí, Rí' és m a fenti jelentésűek — dehidrogénezünk, vagy f) olyan la általános képletű 3,4-dihidro-karbosztiril előállítására, amelynek képletében W' etiléncsoportot jelent és m értéke 0 vagy 2, egy Xa általános képletű karbosztirilt — ebben a képletben Ri, Rí', D' és m a fenti jelentésűek — hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 3. Eljárás az Ib általános képletű karbosztiril- és oxindolszármazékok előállítására — ebben a képletben W" adott esetben egy metilcsoporttal szubsztituált viniléncsoportot vagy metilén- vagy etiléncsoportot, D" 3—6 szénatomos alkilén-, xililén- vagy 3—6 szénatomos hidroxialkilén-csoportot, Rí" hidrogénatomot, Rí" adott esetben egy karboxil-, nitro-, amino-, fenilvagy ciklohexilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot. halogénatommal és'vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoportot, egy vagy két 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy két halogénatommal szubsztituált hidroxifenil-, halogénfenil- vagy aminofenil-csoportot vagy ciklohexil-, benzil-, piridil-, naftil-, kinolil-, 1,2,4-triazolilvagy N-metil-cikiohexilamino-karbonilmetil-csoportot jelent, de terc-butilcsoportot is jelenthet, ha m értéke 1 vagy D 3—6 szénatomos hidroxialkilén-csoportot képvisel és R3 hidrogén- vagy halogénatomot, I—4 szénatomos alkil-, nitro-, vagy acetilamino-csoportot jelent és m értéke 0, 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy a) egy Hb általános képletű hidroxivegyületet — ebben a képletben RT, R3 és W' a fenti jelentésűek — vagy szervetlen vagy tercier szerves bázissal alkotott sóját egy IHb általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebben a képletben D", Rí" és m a fenti jelentésűek és Z nukleofil kicserélhető csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szulfonsavészter-csoportot jelent — , vagy b) olyan Ib általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében m értéke 1 vagy 2 és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IVb általános képletű vegyületet oxidálunk — ebben a képletben Rf, Rí". R3, D" és W" a fenti jelentésűek, és n értéke 0 vagy 1 — vagy c) olyan Ib általános képletű vegyület előállítására. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
