177522. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbosztiril- és oxindol-származékok előállítására
47 177522 48 amelynek képletében m értéke 0, egy Vb általános képletű vegyületet — ebben a képletben R | ", R 3, D" és W a fenti jelentésűek — egy VIb általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R: a fenti jelentésű, és az Vb és VIb általános képletű vegyületben X vagy Y 5 egyike merkaptocsoportot és a másik nukleofi! kicserélhető csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szulfonsavészter-csoportot jelent vagy X a D" jelű csoport szomszédos hidroxilcsoportjának hidrogénatomjával epoxigyűrűt alkot és Y merkaptocsoportot jelent — vagy 10 e) olyan Ib általános képletű karbosztiril előállítására, amelynek képletében W" viniléncsoportot jelent és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IXb általános képletű 3,4-dihidro-karbosztirilt — ebben a képletben R] ", R2", R3, D" és m a fenti jelentésűek — dehidrogénezünk, 15 vagy 0 olyan Ib általános képletű karbosztiril előállítására, amelynek képletében W" etiléncsoportot jelent és m értéke 0 vagy 2 és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy Xb általános képletű karbosztirilt — ebben a képlet- 20 ben R, ", R2 ", R3, D" és m a fenti jelentésűek — hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1978. december 9.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 0 "C és az oldószer forráspontja között, 25 előnyösen 0 és 100 °C között, különösen előnyösen 10 és 50 C között végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálibázis jelenlé- 30 tében végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 6. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben — 80 és -I-100 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 35 7. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan I, illetve la, illetve 1b általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében m értéke 1 és a többi jel a megfelelő igénypontban 40 megadott jelentésű, egy egyenérték oxidálószert használunk és az oxidációt —80 és +60 C között végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 8. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja azzal jellemezve, hogy olyan I, illetve la, illetve Ib általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében m értéke 2 és a többi jel a megfelelő igénypontban megadott jelentésű, az oxidációt egy. illetve két vagy több egyenérték oxidálószerrel —80 és +100 C között végez- 50 zük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 9. Az I—3. igénypontok bármelyike szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 0 nC és az alkalmazott oldószer forráspontja között, előnyösen 0 és 100 °C között, különösen 55 előnyösen 10 és 50 C között végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 10. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti c) eljárásváltozat vagy a 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálibázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 0 és 50 C között, előnyösen 10 és 25 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 12. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti d) eljárásváltozat vagy all. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az alkilezést alkilhalogeniddel vagy dialkilszulfáttal alkálibázis, alkálifémhidrid vagy alkálifémalkoholát jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 13. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést oldószerben magasabb hőmérsékleten, előnyösen 100 és 200 °C között, célszerűen az alkalmazott oldószerforráspontján végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 14. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti e) eljárásváltozat vagy a 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést oxidálószer vagy nemesfém-katalizátor jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 15. Az 1—3. igény pontok bármelyike szerinti f) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést oldószerben hidrogénező katalizátor jelenlétében 0 és 50 °C között, előnyösen szobahőmérsékleten és 1—5 bar hidrogéngáz nyomáson végezzük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 16. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű karbosztiril- vagy oxindolszármazékot — ebben a képletben W, m, D, Rp R2, R , az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1979. február 16.) 17. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás változat továbbfejlesztése hatóanyagként la általános képletű karbosztiril-származékot — ebben a képletben W", m, D", R, és R/ a 2. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve. hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. február 17.) 18. A 3. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként Ib általános képletű karbosztiril- vagy oxindolszármazékot — ebben a képletben W", D ", R, ", R2", R3 és m a 3. igénypontban megadott jelentésüek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. december 9.) 5 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 82.6511.66-42 Alföldi Nyomda. Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 24
