177522. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbosztiril- és oxindol-származékok előállítására
41 177522 42-butoxi)-karbosztirilnek cinkkel ecetsavban ecetsavanhidrid jelenlétében való redukciójával] és tiofenolból. Olvadáspontja 238—-240 . Kitermelés 80%. 234. példa 5-Acetamino-6-(4-fenilszulfinil-butoxi)-karbosztiril Készül a 123. példával analóg módon 5-acetamino-6-(4- -fenilmerkapto-butoxi)-karbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 213—217°. Kitermelés 47%. 235. példa 5- Bróm-6-(4-fenilszulfinil-butoxi)-karbosztiril Készül a 123. példával analóg módon 5-bróm-6-(4- -fenilmerkapto-butoxi)-karbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 190—191°. Kitermelés 82%. 236. példa 4-Metil-6-[4-(2-piridil-szulfinil)-butoxi]-karbosztiril 0,170 g (0,0005 mól) 4-metil-6-[4-(2-piridil-merkapto)-butoxi]-karbosztiril 5 ml jégecettel készült oldatát és 0,107 g (0,0005 mól) nátriummetapeijodát 6 ml vízzel készült oldatát összekeverjük és szobahőmérsékleten 22 óra hosszat állni hagyjuk. Ezután a világosbarna oldathoz 20 ml vizet adunk és a reakcióterméket kloroformmal extraháljuk. A kivonatot nátriumhidrogénkarbonát-oldattal kirázzuk és vízmentes magnéziumszulfáton szárítjuk. Bepárlás után toluolból átkristályosítjuk. Olvadáspontja 166—168°. Kitermelés 0,04 g (22,5%). 237. példa 6- (4-terc-Butilszulfinil-butoxi)-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 123. példával analóg módon 6-(4-terc-butilmerkapto-butoxí)-3,4-dihidrokarbosztirilből (op. 117—118°) hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 126—128°. Kitermelés 62%. 238. példa 6-[4-(3-Hidroxi-pirid-2-il)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 122. példával analóg módon 6-(4-bróm-butoxi)-3,4-dihidrokarbosztirilből (op. 142—147°) és 3-hidroxi-2-merkapto-piridinből. Olvadáspontja 211—216°. Kitermelés 58%. 239. példa 6-[4-( 1,2,4-Triazol-3-il-szulfinil)-butoxi]-karbosztiril Készül a 123. példával analóg módon 6-[4-(l ,2,4-triazol-3-il-merkapto)-butoxi]-karbosztirilből hidrogénperoxiddal. Rf-értéke: 0,12 (fényanyagos kovasavgéllemezen, kifejlesztőszer etilénklorid és metanol 95:5 arányú elegye). 240. példa 6-[4-{l,2,4-Triazol-3-il-merkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 122. példával analóg módon 6-(4-bróm-butoxi)-3,4-dihidrokarbosztirilből (op. 142—147 ) és 3--merkapto- 1,2,4-triazolból. Olvadáspontja 152—154“. Kitermelés 82%. 241. példa 6-[4-( 1,2,4-T riazoI-3-il-szulfinil)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 123. példával analóg módon 6-[4-( 1,2,4-triazol-3-il-merkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Rf-értéke: 0,18 (fényanyagos kovasavgéllemezen, kifejlesztőszer etilénklorid és metanol 95:5 arányú elegye). 242. példa 6-[4-(l,2,4-Triazol-3-il-szulfoniI)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 124. példával analóg módon 6-[4-(l,2,4-triazoI-3-il-merkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Rf-értéke: 0,22 (fényanyagos kovasavgéllemezen, kifejlesztőszer etilénklorid és metanol 95:5 arányú elegye). Olvadáspontja 217—224 . 243. példa 6-[4-(2,4,5-Triklór-fenilmerkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 122. példával analóg módon 6-(4-bróm-butoxi)-3,4-dihidrokarbosztirilből (op. 142—147 ) és 2,4,5-triklór-tiofenolból. Olvadáspontja 144—145' . Kitermelés 87%. A) példa Tabletták 100 mg 6-[4-(2-piridil-szulfinil)-butoxi]-3,4- -dihidrokarbosztiril tartalommal Egy tabletta tartalma : hatóanyag 100,0 mg tejcukor 80,0 mg kukoricakeményítő 34,0 mg polivinilpirrolidon 4,0 mg magnéziumsztearát 2.0 mg A hatóanyagot, tejcukrot és keményítőt összekeverjük és a polivinilpirrolidon vizes oldatával egyenletesen benedvesítjük. A nedves anyagot 2,0 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, majd szárítószekrényben 50“-on szárítjuk és ezután 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk és végül hozzáadjuk a csúsztatóanyagot. A préseléshez alkalmas keveréket tablettákká dolgozzuk fel. Egy tabletta súlya: 220 mg, átmérője : 10 mm, kétsíkú, kétoldalú bélyeggel és egyoldalú osztórovátkával. B) példa Drazsék 50 mg 6-(4-fenilszuIfinil-butoxi)-3,4- -dihidrokarbosztiril tartalommal Egy drazsémag tartalma : hatóanyag 50,0 mg tejcukor 40,0 mg kukoricakeményítő 17,0 mg polivinilpirrolidon 2,0 mg magnéziumsztearát 1.0 mg A granulátumot az A) példával analóg módon állítjuk elő. A préseléshez alkalmas keveréket drazsémagokká dol5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
