177453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, bázikusan szubsztituált a propiloximok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
4. Táblázat folytatása 31 177453 32 O 1 pH 2* • S CJ Ö u CJ O u o s 33 33 X X X X ■a«s cn CN <N CN CN CN » 01 >ca O w'g ed ed cd cd JD X) 0í a X X 33 33 33 25 1 1 1 1 t 1 30 1 0 0 0 O O 0 0 <T> « m m 33 33 33 X 33 33 X u I u » O I 0 1 0 Y 1 CN \ CN 1 CN 1 CN CN <N 35 X z z z z z z 40 Cá x x 33 33 33 0 0 0 0 O 33 45 Oá X 33 50 55 c* a g > > X § 5 ►-I a 60 cd ro VO 00 '0> N o\ ON Os 0\ 0\ o\ 65 99. példa 0-/3-[4-(2-metoxifenil)-l-piperazinil]-2--hidroxipropil/-3-metoxibenzaldoxim-dihidroklorid 124,1 g (8,5 mól) nyers l-(2,3-epoxipropil)-4- ■(2-metoxifenil)-piperazint 90,7 g (0,6 mól) 3-metoxibenzaldoximmal együtt 700 ml izopropanollal 8 óra hosszat melegítünk visszafolyató hűtő alatt. Lehűtés után az elegyet etanolos hidrogén-klorid feleslegével elegyítjük. A kivált kristálykását leszívatjuk és 1600 ml etanollal többször kifőzzük. Az összeöntött szűrletek lehűtésekor 100 g 174—175 °C- on olvadó végtermék válik ki. A felére bepárolt anyalúgból még 15 g vegyületet kapunk, amely vékonyréteg-kromatográfiásan egységes. össztermelés: 115 g (49%). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű bázikusan szubsztituált O-propiloximok — ahol R1 karboxilcsoport, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy legfeljebb 4 szénatomos alkenilcsoport, amely még fenilcsoportot is hordozhat, adott esetben egy-háromszorosan legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, benziloxi-, legfeljebb 2-szénatomos halogénalkilcsoporttal, halogénatommal, ciáno-, nitrocsoporttal, adott esetben metilés/vagy etilcsoporttal szubsztituált amino-, karboxil-, vagy hidroxil-csoporttal, metiléndioxicsoporttal vagy 0-[3-/4-(2- -metoxifenil)-l -piperazinil/-2-hidroxipropil]- hidroxiiminometilcsoporttal egyedül vagy ezek kombinációjával szubsztituált fenilcsoport vagy szubsztituálatlan naftilcsoport, a gyűrűben 1-4 nitrogénatomot, vagy egy kén- vagy oxigénatomot tartalmazó mono- vagy biciklusos, legfeljebb 10 gyűrűtagszámú heteroaromás csoport, amely adott esetben egy-háromszorosan legfeljebb 2 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, az alkil részben legfeljebb három szénatomos fenilalkilcsoporttal, halogénatommal, metil- vagy dimetilaminocsoporttal egyedül vagy kombináltan lehet szubsztituálva, R2 hidrogénatom, legfeljebb három szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy fenilcsoport vagy R1 és R2 a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, adott esetben szénhidrogéncsoporttal áthidalt, legfeljebb 10 szénatomos dkloalifás csoportot, vagy fluorén-9-ilidéncsoportot képeznek, R3 hidrogénatom, vagy hídroxilcsoport, amely adott esetben legfeljebb 6 szénatomos alkánkarbonsavval, nikotinsawal 16
