177453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, bázikusan szubsztituált a propiloximok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
33 177453 34 vagy adott esetben legfeljebb három 1-4 szénatomos alkoxi csoporttal helyettesített benzoesavval adlezve van, R4 hidrogénatom, legfeljebb három szénatomos alkilcsoport, vagy fenilcsoport, R5 hidrogénatom, halogénatom, legfeljebb 2 szénatomos alkoxicsoport vagy hidroxilcsoport, X nitrogénatom, vagy metincsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű csoportot - ahol R1 ésR2 jelentése a fenti - tartalmazó vegyületet IV általános képletű hídtag - ahol R3 jelentése a fenti — közbeiktatásával valamely III általános képletű csoporttal — ahol R4, R5 és X jelentése a fenti - összekapcsolunk oly módon, hogy a) valamely V általános képletű karbonilvegyületet - ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely, a fenilcsoporton adott esetben szubsztituált VI általános képletű hidroxilaminszármazékkal — ahol R3, X, R4, Rs jelentése a tárgyi körben megadott - vagy sójával reagáltatjuk, vagy b) valamely VII általános képletű vegyületet - ahol R1, R2 jelentése a tárgyi kikben megadott & M jelentése hidrogénatom, alkáli- vagy alkáli földfématom, valamely VIII általános képletű bázikusan szubsztituált propilvegyülettel — ahol R4, R5, X, Y, R3 jelentése a tárgyi kikben megadott - előnyösen fenilcsoporttal szubsztituált l-(3-halogénpropil)-, l-(3-halogén-2-hidroxipropil)-, l-{2,3-epoxipropil)-piperazinnal vagy piperidinnel vagy sójával reagáltatunk, vagy c) valamely VII általános képletű oxim vegyüle- 5 tét — ahol R1, R2 jelentése a tárgyi körben és M jelentése a b) eljárásváltozatban megadott — valamely IX általános képletű propilszármazékkal — ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott és Z és Y jelentése halogénatom, előnyösen klór-, 10 vagy brómatom, vagy reakcióképes szulfonsavésztercsoport, vagy Y és R3 együtt a két szomszédos szénatommal, melyhez kapcsolódnak oxirángyűrűt képeznek - reagáltatjuk, és a kapott X általános képletű O-alkilezett oximot - ahol R1, R2, R3, Y 15 jelentése a fenti — valamely XI általános képletű aminnal reagátatjuk — ahol R4, Rs és X jelentése a tárgyi körben megadott, vagy d) az R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket — ahol R, R2, R3, 20 R4, R5, R6 és X jelentése a tárgyi körben megadott — acilezzük és az a)—d) eljárásváltozatok bármelyikével kapott vegyületeket szabad bázis formájában izoláljuk vagy alkalmas savval fiziológiailag elfogadható savaddí- 25 ciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyü- 30 letet, - ahol R1 -R5, X jelentése az 1. igénypontban megadott - a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozó- és/vagy vivőanyagokkal összekeverjük és gyógyászatilag alkalmas formában készítjük ki. 6 lap képletekkel A kiadásért felel: « Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824410 - Zrínyi Nyomda, Budapest 17
