177441. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4-karbonsav-származékok szín-izomerjeinek előállítására

(9) 7-[2-metoxiinüno-2-(2-amino-l,3-tiazol- 4-il)-acetamido]-cefalosporánsav (anti-izomer),

(10) 7-[2-metoxiimino-2-(2-formamido-l,3- -tiazol-4-il)-acetamido]-3-( 1,3,4- -tiadiazol-2-il)-tiometil-3-cefém4- -karbonsav (szín-izomer),

(11) 7-[2-metoxiimino-2-(2-forinamido-l ,3- -tiazol-4-il)-acetamido]-3-(l ,3,4- -tiadiazol-2-il)-tiometil-3-cefém-4- -karbonsav (ariti-izomer),

(12) 7-[2-metoxiimino-2-(2-formamido-1,3- -tiazol-4-il)-acetamido]-cefalosporánsav (szín-izomer),

(13) 7-[2-metoxiimino-2-(2-amino-1,3-tiazol- 4-il)-acetamido]-3-karbamoiloximetil-3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer),

(14) 7-[2-metoxiimino-2-(2-amino-l ,3-tiazol-4-il)-acetamido]-3-( 1,3,4-tiadiazol-2-il)-tiometil-3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer),

(15) 7-[2-metoxiimino-2-(2-amino-l ,3-tiazol- 4-il)-acetamido]-3-hidroximetfl-3- -cefém-4-karbonsav (szín-izomer),

(16) 7-[2-metoxiimino-2-(2-amino-1,3-tiazol- 4-il)-acetamido]-3-(5-me til-1,3,4- -tiadiazol-2-il)-tiometil-3-cefém-4- -karbonsav (szín-izomer),

(17) 7-[2-metoxiimino-2-(2-amino-1,3-tiazoI- 4-il)-acetamido ]-3-(4-metil-4-H-l,2,4,-triazol-3-il)-tiometil-3-cefém-4- -karbonsav (szin-izomer),

(18) 7-[2-metoxiimino-2-(2,2,2-trifluor- - acetamido)-l ,3-tiazol-4-il)-acetamido]-3-karbamoiloximetil-3-cefém- 4-karbonsav (szín-izomer).

25

177441

5

10

15

30

35

40

’S

8

1. In vitro antibakteriális aktivitás

26

co

</->

^4

o„

o

m

(N

o

o

o

Os

ÍN

ÍN

CO

o’

o'

O

On

o

On

CO

^4

CO

o"

o"

o'

00

o'

in

o

o

*-4

o'

Tio

o

o

^4

ÍN

o"

o"

o"

VO

in

in

CN

O

o

*-4

o'

o"

er

Vo

n

NO

00

in

^4

o'

*■4

CO

CO

^4

CO

00

VO

On

CO

o'*

^4

o’

CO

* vO

00

^4

uo

ccT

*■4

o

o

o

in

»“4

o

o"

o

o

tn

CO

CN

^4

ÍN

VO*'

co*'

^4

v£>

o

n

o

o'

o

o

00 VO

t/-i ru-i

ef o’" 4

Teszt-módszer

Az in vitro antibakteriális hatást az alábbiakban ismertetésre kerülő kétszeres agariemez hígításos 50 módszerrel végezzük el.

Minden teszt-törzs triptikáz-szója táptalajon (10® életképes sejt/ml) kifejlesztett egy éjszakás tenyészetéből kacsnyi mennyiséget változó antibiotikum koncentrációjú szív-iníuziós agaron (HI-agar) szé- 55 lesztünk és a minimális gátlási koncentrációt (MGK) 37 °C-on 20 órán át történő inkubálás után meghatározzuk és jug/ml-ben fejezzük ki.

Az eredményeket az alábbi táblázatban foglaljuk össze: 60

65

CO

00

00

*■4

r-CO*'

o"

o*'

o

m

in

<N

so

in

ín

CN

VO

ON

00

CO

C"

»4

©

©**

ON

00

CO

t-**

o~

o"

ÍN

I

U

03

_g *s

•a I

13