177432. lajstromszámú szabadalom • Eljárás3- halogénmetilcefem- származékok előállítására
23 177432 24 16. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy halogén-bontó szerként valamely halogénredukáló anyagot > alkalmazunk. 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítás módja, azzal jellemezve, hogy halogén-bontó anyagként dimetilszulfidot, di-n-propilszulfidot, diciklohexilszulfidot, metítetüszulfidot, trimetilfoszfitot, trietilfoszfitot vagy tri-n-butüfoszfitot alkalmazunk. 18. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítás módja, azzal jellemezve, hogy halogén-bontó anyagként vízoldható biszulíitot, metabiszulfitot, tioszulfátot vagy szervetlen ditionitsót alkalmazunk. 19. Az 1.-5. vagy 11.-18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletfí vegyületek előállítására (II) általános képletű vegyületekből, ahol R, R2, Rs és q jelentése az 1.—5. vagy 11.—18. igénypontok bármelyikében megadott, X jelentése brómatom, Rt pedig hidrogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyűletet 3 egyenértéknyi l,5-diazabiciklo[5.4.0]undec-5-én bázissal reagáltatjuk 3 egyenértéknyi bróm jelenlétében valamely közömbös szerves oldószerben -80 °C és 20 °€ közötti hőmérsékleten. 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására (II) általános képletű vegyületekből, ahol R, Ri, X és q jelentése a 19. igénypontban megadott, R2 és Rs egy (V) képletű amido-csoport, amelyben R3 egy (VI) képletű arilalkil-csoport, ahol R” előnyösen fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyűletet 3 egyenértéknyi 1,5-diazabiciklo[5.4.0]undec-5-én bázissal reagáltatjuk 3 egyenértéknyi bróm jelenlétében valamely közömbös szerves oldószerben -80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 21. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására (II) általános képletű vegyületekből, ahol Rt ,R, X és q jelentése a 19. igénypontban megadott, R2 és R5 egy (V) képietű amido-csoport, ahol R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyűletet 3 egyenértéknyi l,5-diazabidklo[5.4.0jundec-5-én bázissá reagáltatjuk 3 egyenértéknyi bróm jelenlétében váamely közömbös szerves oldószerben -80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 22. Az 1.-21. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzá jellemezve, hogy szerves oldószerként tetrahidrofuránt használunk. 23. Az 1.-3., 6.-18. vagy a 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás módja (I) áltáános képletű vegyületek előállítására (II) áltáános képletű vegyületekből, ahol R, Rj, X, q, R2 és Rs jelentése a 19. igénypontban megadott, azzá jellemezve, hogy à (II) képletű vegyűletet 6 egyenértéknyi lítiumizopropoxiddal reagátatjuk 6 egyenértéknyi bróm jelenlétében váamely közömbös szerves oldószerben -80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 24. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására (II) áltáános képletű vegyületekből, ahol R, Ri, X és q jelentése a 23. igénypontban megadott, R2 és Rs egy (V) képletű amido-csoport, ahol R3 egy (VI) képletű arilalkil-csoport, ahol R” a 20. igénypont szerinti, azzá jellemezve, hogy a (II) képletű vegyűletet 6 egyenértéknyi lítiumizopropoxid bázissá reagátatjuk 6 egyenértéknyi bróm jelenlétében váamely közömbös szerves oldószerben —80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 25. A 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzá jellemezve, hogy a reakcióelegyhez annak 0°C-ra váó felmelegedése előtt még váamely protonsavat és háogén-bontó anyagot adunk feleslegben. 26. Az 1.-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 4’-nitrobenzil-7-fenoxiacetamido-3-bróm-metil-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzá jellemezve, hogy 4’-nitrobenzil-7- -fenoxiacetamido-3-metiléncefam-4-karboxilátot 3-6 egyenértéknyi 1—7 szénatomos szekunder alkohol-alkálifémsóvá, vagy 1—3 egyenértéknyi 1—7 szénatomos primer vagy tercier alkohól-alkáifémsóvá vagy egy (M) átáános képletű bidklusos amidin-bázissá reagátatunk 1—6 egyenértéknyi bróm, terc-butühipobromit, jódmonobromid vagy 1,5-diazabiciklo[5.4.0]undec-5-én-hidrobromid-perbromid pozitív halogénező szer jeleáétében, váamely közömbös szerves oldószerben —80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 27. Az 1.—25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 4’-mtrobenál-7-(2-tienilacetamido)-3-brómmetfl-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzá jellemezve, hogy 4’-nitrobenzil-7-(2- -tienflacetamido)-3-metfléncefam-4-kaiboxilátot 3—6 egyenértéknyi '1-7 szénatomos szekunder alkohd-alkálifémsóvá, vagy 1-3 egyenértéknyi 1—7 szénatomos primer vagy tercier alkohol-alkálifémsóvá vagy egy (III) átáános képletű bidklusos anádin-bázissá reagátatunk 1—6 egyenértéknyi bróm, terc-butilhipobromit, jódmonobromid vagy 1,5-diazabiciklo[5.4.0]undec-5-én-hidrobromid-perbromid pozitív háogénező szer jeleáétében, valamely közömbös szerves oldószerben — 80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 28. Az 1.-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja benzhidril-7-(2-tienilacetamido)-3-bróm-metil-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzá jellemezve, hogy benzhidril-7-(tienilacetamido)-3-metiléncefam-4-karboxilátot 3—6 egyeriértélóiyi 1-7 szénatomos szekunder alkohá-alkálifémsóvá, vagy 1-3 egyenértéknyi 1—7 szénatomos primer vagy teráer alkohol-alkálifémsóvá vagy egy (III) átáános képletű bidklusos amidin-bázissá reagátatunk 1-6 egyenértéknyi bróm, terc-butilhipobromit, jódmonobromid vagy 1,5-diazabiciklo[5.4.0]undec-5-én-hidrobromid-perbromid pozitív háogénező szer jeleáétében, valamely közömbös szerves oldószerben — 80 °C és 20 C közötti hőmérsékleten. 29. Az 1—25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 4’-mtrobenzil-7-{2-(5- -b ró mtienilacetamido)]-3-brómmetil-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy 4’-mtrobenzil-7-(2-tienüacetamido)-3-metiléncefam-4-karboxilátot 3-6 egyenértéknyi 1-7 szénatomos szekunder alkohd-alkáifémsóvá, vagy 1—3 egyenér-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
