177432. lajstromszámú szabadalom • Eljárás3- halogénmetilcefem- származékok előállítására
25 177432 téknyi 1—7 szénatomos primer vagy tercier alkohol-alkálifémsó val vagy egy (III) általános képletű biciklusos anüdin-bázissal reagáltatunk 1-6 egyenértéknyi bróm, terc-butflhipobromit, jódmonobromid vagy l,5-diazabiciklo[5.4.0]undec-5-én-hidrobromid-perbromid pozitív halogénező szer jelenlétében, valamely közömbös szerves oldószerben —80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 30. Az 1.—25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja 4’-nitrobenzil-7-fenoxia ce tamido-3-klórmetil-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy 4’-nitrobenzil-7- -fenoxiacetamido-3-metiléncefam-4-karboxilátot 3-6 egyenértéknyi 1—7 szénatomos szekunder alkohol-alkálifémsóval, vagy 1-3 egyenértéknyi 1—7 szénatomos primer vagy tercier alkohol-alkálifémsóval vagy egy (III) általános képletű biciklusos amidinbázissal reagáltatunk 1—6 egyenértéknyi ppzitív klórozó szer jelenlétében, valamely közömbös oldószerijen —80 C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 31. Az 1.-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja 4’-nitrobenzil-7-fenoxiacetamido-3-fluormetil-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy 4’-nitrobenzil-7- -fenoxiacetamido-3-metiléncefam-4-karboxilátot 3—6 egyenértéknyi 1-7 szénatomos szekunder alkohol-alkálifémsóval, vagy 1-3 egyenértéknyi 1-7 szénatomos primer vagy tercier alkohol-alkálifémsóval vagy egy (III) általános képletű biciklusos amidin-bázissal reagáltatunk 1-6 egyenértéknyi pozitív fluorozó szer jelenlétében, valamely közömbös szerves oldószerben -80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 32. Az 1.-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja benzhidril-7-(2-tienilacetamido)-3-fluormetil-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy benzhidril-7-(2-tienilacetamido)-3-metiléncefam-4-karboxilátot 3-6 egyenértéknyi 1—7 szénatomos szekunder alkohol-alkálifémsóval, vagy 1-3 egyenértéknyi 1-7 szénatomos primer vagy tercier alkohol-alkálifémsóval vagy egy (III) általános képletű biciklusos amidin-bázissal reagáltatunk 1—6 egyenértéknyi pozitív fluorozó szer jelenlétében, valamely közömbös szervés oldószerben — 80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 33. Az 1.-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja 4’-nitrobenzil-7-fenoxi-5 acetamido-3j ódmetil-3-cefem-4-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy 4’-nitrobenzil-7-fenoxiacetamido-3-metiléncefam4-karboxilátot 3-6 egyenértéknyi 1-7 szénatomos szekunder alkoholalkálifémsóval, vagy 1-3 egyenértéknyi 1—7 szén- 10 atomos primer vagy tercier alkohol-alkálifémsóval vagy egy (III) általános képletű biciklusos amidin-bázissal reagáltatunk 1—6 egyenértéknyi jód, jódmonoklorid vagy terc-butilhipojodit pozitív halo génező szer jelenlétében valamely közömbös szerves 15 oldószerben -80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 34. Az 1.-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja 4’-nitrobenzil-7-fenilacetamido-3-brómmetil-3-cefem-4-karboxilát előállí-20 tására, azzal jellemezve, hogy 4’-nitrobenzil-7-fenilacetamido-3-metiléncefam-4-karboxilátot 3 -6 egyenértéknyi 1-7 szénatomos szekunder alkoholalkálifémsóval, vagy 1-3 egyenértéknyi 1-7 szenatomos primer vagy tercier alkohol-alkálifémsóval 25 vagy egy (III) általános képletű biciklusos amidinbázissal reagáltatunk 1-6 egyenértéknyi, a bróm, terc-butilhipobromit, jódmonobromid és az 1,5-diazabiciklo[5.4.0]undec-5-én-hidrob rónád-perbromid közül kikerülő pozitív halogénező szer jelenlétében, 30 valamely közömbös szerves oldószerben -80 °€ és 20 °C közötti hőmérsékleten. 35. Az 1.-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja 4’-nitrobenzil-7-fenoxiacetamido-3-biómmetil-3-cefem-4-karboxilát-l-oxid 35 előállítására, azzal jellemezve, hogy 4’-nitrobenzil-7- -f en o xiacetamido-3-me tiléncefam-4-karboxilát- 1-oxidot 3-6 egyenértéknyi 1-7 szénatomos szekunder alkohol-alkálifémsóval, vagy 1-3 egyenértéknyi primer vagy tercier alkohol-alkálifémsóval vagy egy W (III) általános képletű biciklusos amidinbázissal reagáltatunk 1-6 egyenértéknyi, a bróm, terc-butilhipobromit, jódmonobromid és az 1,5-diazabiciklo[5.4.0]undec-5-én-hidrobromid-perbromid közül kikerülő, pozitív halogénező szerrel valamely 15 közömbös szerves oldószerben -80 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten. 26 2 rajz 13 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági éa Jogi Könyvkiadó igazgatója 814408 - Zrínyi Nyomda, Budapest 13
