177287. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridinil-aminoalkiléter-származékok előállítására
21 177287 22 R2 és R3 egy —CH,- B—CH,— általános képletű csoporttal és a hozzájuk kapcsolódó szénatomokkal 5—7 tagú gyűrűt alkotnak, és B —(CH,), 3 képletű 1—3 szénatomos alkilénláncot vagy' oxigénatomot vagy oxigénatomot vagy - O C--O— általános R7 V8 képletű alkiléndioxi-csoportot vagy —N— általá-R7 nos képletű iminocsoportot jelent, ahol R7 és R8 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelentenek és R4 hidrogénatomot vagy adott esetben a fenilgyűrűben halogénatommal, trifluormetil-csoporttal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 7—9 szénatomos fenilalkil- vagy fenilcsoportot, és R1, R2, R3 és R4 közül legalább kettő hidrogénatomtól eltérő és A egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált és adott esetben egy kettőskötést tartalmazó 2-—8 szénatomos alkilénláncot, R5 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy hidroxil-, 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxi- vagy dialkilamino-csoporttal, fenilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 3—6 szénatomos alkinilcsoportot, adott esetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 3—8 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, R6 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R5 és R6 a nitrogénatommal együtt adott esetben egy oxigén- vagy további nítrogénatomot tartalmazó 4—8 tagú gyűrűt alkotnak, amely adott esetben 1—3 szénatomos alkil- vagy hidroxilcsoporttal vagy adott esetben a fenilgyűrűben 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil- vagy 7—9 szénatomos fenilalkil-csoporttal szubsztituált — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű piridinolt — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek — vagy N-oxidját egy XVII általános képletű alkilezőszerrel — ebben a képletben X reakcióképes, észterezett hidroxilcsoportot jelent és A, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű — célszerűen oldószer és/vagy bázis jelenlétében vagy adott esetben fázistranszfer-módszerrel reagáltatunk, vagy b) egy II általános képletű piridinolt — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy N-oxidját egy X—A—Y általános képletű vegyülettel — ebben a képletben X és Y reakcióképes, észterezett hidroxilcsoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, és A a tárgyi körben megadott jelentésű — célszerűen oldószer és/vagy savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, majd a kapott III általános képletű vegyűletet — ebben a képletben P a tárgyi körben definiált R1, R2, R3 és R4 csoportokkal szubsztituált piridin-3-il-gyűrűt jelenti, és A a tárgyi körben megadott jelentésű — egy R5—NH—R6 általános képletű aminnal reagáltatjuk — ebben a képletben R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű —, vagy c) olyan I általános képletű vegyülelek előállítására, amelyek képletében A 2-hidroxi-l ,3-propflén-csoportot je- Jent, R', R2, R3, R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IV általános képletű glicidétert ebben a képletben P a tárgyi körben definiált R1, R2, R3 és R4 csoportokkal szubsztituált piridin-3-il-gyűrűt jelenti — egy R5—NH—R6 általános képletű aminnal célszerűen oldószer jelenlétében 0 és 120 °C között reagáltatunk, és a kapott I általános képletű vegyűletet kívánt esetben N-oxídjává és/vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 17). 3. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű piridin-aminoalkiléter-származékok és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R' hidrogénatomot, I—5 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy hidroxilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxi- vagy dialkilamino-csoporttal szubsztituált metilcsoportot vagy 1 - 4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoportot jelent, vagy R2 és R3 egy —CH2—B—CH2— általános képletű csoporttal és a hozzájuk kapcsolódó szénatomokkal 5 tagú gyűrűt alkot, és B metiléncsoportot vagy oxigénatomot vagy —N— általános képletű csoportot R7 jelent, ahol R7 hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkilcsoport, R4 hidrogénatomot vagy adott esetben a fenilgyűrűben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenil-, benzil-, a- vagy ß-feniletil-csoportot jelent, és R1, R2, R3 és R4 közül legalább kettő hidrogénatomtól eltérő, és A egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben egy kettőskötést tartalmazó 2—8 szénatomos alkilénláncot vagy 2-hidroxi-l,3-propiléncsoportot jelent, és R5 és R6 a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű piridinolt — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű — egy XVII általános képletű alkilezőszerrel — ebben a képletben X reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot, előnyösen halogénatomot jelent, és A, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű — célszerű oldószer és/vagy bázis jelenlétében reagáltatunk, vagy b) egy II általános képletű piridinolt — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű — egy X—A—Y általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Y és X reakcióképes, észterezett hidroxilcsoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, és A a tárgyi körben megadott jelentésű — célszerűen oldószer és/vagy savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, majd a kapott III általános képletű vegyűletet — ebben a képletben P a tárgyi körben definiált R1, R2, R3 és R4 csoportokkal szubsztituált píridín-3-il-gyűrűt jelenti, és A a tárgyi körben megadott jelentésű — egy R5—NH—Rfi általános képletű aminnal reagáltatjuk, és a kapott I általános képletű vegyűletet kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 17). 4. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű piridinil-amino-alkiléter-származékok előállítására, amelyek képletében 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
