177287. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridinil-aminoalkiléter-származékok előállítására
23 177287 24 R1 hidrogénatomot, I—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot, R2 és R3 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoportot jelent vagy R2 és R3 együtt trimetilén-, 2-oxo-trimetilén- vagy 2-me- 5 til-aza-trimetilén-csoportot alkot, R4 benzilcsoportot, A 3—5 szénatomos alkilénláncot vagy 2-hidroxi-l,3--propilén-csoportot, R5 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoporttal szubsztitu- 10 ált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot és R6 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R5 és R6 a nitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidin- 15 vagy piperazingyűrűt alkot — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű piridinolt- ebben a képletben R', R2, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű — egy 20 XVII általános képletű alkilezőszerrel — ebben a képletben X reakcíóképes, észterezett hidroxilcsoportot, előnyösen halogénatomot jelent, és A, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű — célszerűen oldószerben és/vagy bázis jelenlétében reagáltatunk, vagy 25 b) egy II általános képletű piridinolt — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű — egy X—A—Y általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Y és X reakcióképes, észterezett hidroxilcsopor- 30 tot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, és A a tárgyi körben megadott jelentésű — célszerűen oldószer és/vagy savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, majd a kapott III általános képletű vegyűletet — ebben a képletben P a tárgyi körben definiált R1, R2, R3 és R4 csoportok- 35 kai szubsztituált piridin-3-il-gyűrűt jelenti, és A a tárgyi körben megadott jelentésű— egy Rs—NH—R6 általános képletű aminnal reagáltatjuk — ebben a képletben R5 és R6 a fenti jelentésűek —. (Elsőbbsége: 1977. március 17) 5. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosí- 40 tási módja (6-benzil-2-metil-4,5-dikarbetoxi-piridin-3-il)-3-dimetilamino-propiléter előállítására azzal jellemezve, hogy 6-benzil-2-metil-4,5-dikarbetoxi-piridin-3-olt N-(3- -klór-propil)-N,N-dimetilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17) 45 6. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja (6-benzil-2-metil-4,5-dikarbometoxi-piridin-3-il)-3-dimetilamino-propiléter előállítására azzal jellemezve, hogy 6-benzil-2-metil-4,5-dikarbometoxi-piridin-3-olt N-(3-klór-propil)-N,N-dimetilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17) 7. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítás! módja (4,6-dibenzil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-il)-3-dimetilamino-propiléter előállítására azzal jellemezve, hogy 4,6-dibenzil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-olt N-(3-klór-propil)-N,N-dimetilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17) 8. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja (4-benzil-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-il)-3-izopropilamino-propiléter előállítására azzal jellemezve. hogy 4-benzil-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-olt 1,3-diklór-propánnal, majd izopropilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17) 9. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja (4-benzil-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-il)-4-izopropilamino-butiléter előállítására azzal jellemezve, hogy 4-benzil-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-olt 1,4-diklór-butánnal, majd izopropilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17) 10. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganosítási módja (4-benzil-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-il)-5-izopropilammo-(3-metil-pentil)-éter előállítására azzal jellemezve, hogy 4-benziI-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-olt l,5-diklór-3-metilpentánnal, majd izopropilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17) 11. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja (4-benzil-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-il)-5-dietilamino-(3-metil-pentil)-éter előállítására azzal jellemezve, hogy 4-benzil-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4- -c]piridin-7-olt 1,5-diklór-3-metilpentánnal, majd dietilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17) 12. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja (4-benzil-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-il)-4-terc-butilamino-butiléter előállítására azzal jellemezve, hogy 4-benzil-6-metil-l,3-dihidro-furo[3,4-c]piridin-7-olt 1,4-diklór-butánnal, majd terc-butilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. március \7) 13. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű piridinil-aminoalkilétert vagy N-oxidját vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját — ebben a képletben R1, R2, R\ R4, R5, R6 és A az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. március 16) 3 lap képletekkel A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 82.6499.66-42 AJföjdi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
