177280. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antrakinon-származékok előállítására
9 177280 10 3 . táblázat (folytatása) Adag Túlélés Átlagos Látszólag l’elda mg kg az túlélési g\ótestsúly 5. napon idő g> ült 39. 16.0 10/10 51,0 csak daganatos túlélők 40. 8,0 10/10 60,0 10 4L 4,0 10/10 43,0 O kontroll 0 25,2 42. 128 10/10 9,3 43. 64,0 8/10 16,8 44. 32,0 10/10 37,0 45. 16,0 10/10 34,0 46. 8,0 10/10 36,0 47. 4,0 10/10 32,0 kontroll 0 18,8 48.** 128 7,0 49.** 64,0 12,0 50.** 32,0 31,0 51.** 16,0 31.0 52.** 8,0 26,3 1 53.** 4,0 27,0 kontroll 0 30,3 A 30—41. példában használt szérumot a 42—53. példában 10:1 arányú hígításban használtuk. „Tween 80”-at sem használtunk. ** a 48—53. példákban az injekció beadása az 1.. 3.. 5., 7.. 9.. 11., 13., 15. és 17. napon történt. 54. példa CDF, törzsbe tartozó 6 hím egeret intraperitoneálisan 10' L—1210 limfoid leukémia sejttel fertőztünk. A beadás utáni első napon, majd összesen 9 napig naponta az egereknek intraperitoneális injekcióban 128 mg/kg testsúly 1. példa szerinti vegyületet adtunk fiziológiás nátrium-klorid-oldatban. A 6 egér közül 5 túlélte az 5. napot és az átlagos túlélési idő 6,1 nap volt. A vizsgálatot 30 nap után fejeztük be. 55 -77. példák Az 54. példa szerint jártunk el és a 4. táblázatban megadott adagokat adtuk be. A 62—69. példákban az injekció beadása szubkután történt. A 70—77. példákban a vegyületet perorálisan adtuk be. 4. táblázat Limfoid leukémia (L 1210) Adag T úlélés Átlagos Látszólag Példa mg/kg az túlélési gyótestsúly 5. napon idő gyűlt 54. ip. 128 5 6 6.1 55. 64.0 6/6 7,8 56. 32.0 6/6 11,0 57. 16.0 6/6 15.3 °n 4 . táblázat (folytatása) Példa Adag mg kg testsúly T úlélés az 5. napon Átlagos Látszólag túlélési gyóidő gy ült 58. 8,0 6.6 16,0 59. 4.0 6/6 12,8 3 60. 2.0 6/6 12,7 61. 1.0 6,6 11,3 62. se. 128 6/6 12,8 3 63. 64,0 6/6 11,8 64. 32,0 6/6 11,8 65. 16.0 6/6 10.4 66. 8,0 6/6 8,4 O (I 67. 4,0 6/6 8,3 3 68. 2,0 6/6 8,4 69. 1,0 6/6 8.2 70. p. os. 513 6/6 8,1 71. 256 6/6 9.0 72. 128 6/6 8,8 73. 64,0 6/6 8,8 74. 32,0 6/6 8,4 75. 16,0 6/6 8,4 76. 8,0 6/6 9,2 77. 4,0 6/6 9,2 kontroll 0 8,0 Intraperitoneális beadás esetén a vegyület hatékonynak bizonyult 16,0 és 8,0 mg/kg testsúly adagban. Lényegesen kevésbé volt hatékony ugyanilyen vagy nagyobb adagban, ha a beadás szubkután vagy perorálisan történt. 78. példa BDF, törzsbe tartozó 10 db hím egérnek intrarénásan tetszőleges mennyiségben Lewis-féle tüdőkarcinóma homogenizátumot adtunk. A fertőzés utáni első napon, majd összesen 9 napon keresztül az egereket 32 mg/kg testsúly mennyiségű 1. példa szerinti vegyülettel kezeltük. Öt nap múlva mind a 10 egér élt. Az átlagos túlélési idő 8,2 nap volt. 79- 89. példák A 78. példa szerint jártunk el és az 5. táblázatban megadott adagokat adtuk be. A 84—89. példákban a tumor homogenizátum helyett a fertőzést tumoros szövettel végeztük. A vizsgálatot 60 nap után fejeztük be. 5. táblázat Lewis-féle tüdőkarcinóma Példa Adag mg/kg testsúly Túlélés az 5. napon Átlagos Látszólag túlélési gvóidő gyűlt 78. 32,0 10/10 8,2 79. 16,0 10 10 18,0 80. 8.0 10,10 32,0 n 81. 4,0 10T0 23,3 o 82. 2,0 10/10 25.0 wt, 83. 1.0 10 10 22.8 kontroll 0 '■»o 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
