177173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-ariloxi-2-hidroxi-3-(alkil-amino)- propán- származékok előállítására
27 28 loxi-, 2—6 szénatomos alkilkarbonil- vagy 2---6 szénatomos alkilkarbonilamino-csoportot, R, hidrogén- vagy halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkilkarbonil- vagy 2—6 szénatomos alkilkarbonilamino-csoportot és R , hidrogénatomot jelent, vagy R, és R,, illetve R, és R, együtt —(CH,)t— vagy (—CH- CH—), csoportot alkot, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, A hidrogénatomot, Rs [a] vagy [b] általános képletű csoportot jelent, ahol Rm és Rn egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom vagy trifluormetil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, és B jelentése kétértékű —NH—, —OCH,— vagy —(CH,),— csoport, és Alkilén 1—12 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy ÏI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R, és R, a fenti jelentésűek, és Z —CH-----CH, ' ■ vagy —CH--CH,—Hal csoportot jelent, ahol Hal halo- OH génatom — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R4, R5 és Alkilén a fenti jelentésűek — vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil-, hidroxil-, amino-, 1—5 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot és R, hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R, és R,, illetve R, és R, együtt —(CH,),— vagy —(CH -CH—), csoportot alkot, és a többi jel a fenti jelentésű, egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben M jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és R5 a fenti jelentésű — egy VI általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R,, R, és R, ebben a változatban megadott jelentésűek és A a fenti jelentésű — reduktívan aminálunk, vagy c) egy IV általános képletű fenolt — ebben a képletben R,, R, és R, a fenti jelentésűek — egy VIII általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben A, Alkilén és R5 a fenti jelentésűek — vagy d) egy IX általános képletű vegyületet—ebben a képletben R,, R,, R_„ R , és A a fenti jelentésűek — egy X általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X anionosan könnyen lehasítható észtercsoportot, előnyösen halogénatomot jelent, és Alkilén és R5 a fenti jelentésűek — vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R,, R„ Alkilén és R, a fenti jelentésűek, és Q karbonil-csoportot jelent—hidrolizálunk, vagy f) egy XII általános képletű vegyületről — ebben a képletben R,, R,, R,, R4, R5 és Alkilén a fenti jelentésűek, és Sch védőcsoportot, előnyösen kevés szénatomos alkanoilcsoportot jelent — a védőcsoportot lehasítjuk, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 hidrogénatom és a többi jel a fenti jelentésű, alkilezünk vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, halogénatomot vagy cianocsoportot jelent és a többi jel a fenti jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, aminocsoportot jelent és a többi jel a fenti jelentésű, Sandmeyer-reakciónak vetünk alá, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R. aminocsoportot jelentés a többi jel a fenti jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R nitrocsoportot jelent és a többi jel a fenti jelentésű, redukálunk, vagy k) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, hidroxilcsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, tömény hidrogénhalogeniddel reagáltatunk, és az a)—k) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. október 3.) 2. Eljárás az I általános képletű 1-ariloxi-2-hidroxi-3-(alkil-amino)-propán-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R, hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil-, hidroxil-, amino-, ciano-, nitro-, 1—5 szénatomos alkil-, 1— 4 szénatomos alkoxi-, 2—5 szénatomos alkenil-, 2— 5 szénatomos alkeniloxi-, 2—5 szénatomos alkiniloxi- 2—6 szénatomos alkilkarbonil- vagy 2—6 szénatomos alkilkarbonilamino-csoportot, R, hidrogén- vagy halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, és R, hidrogénatomot jelent, vagy R, és R, együtt —(CH,),— vagy (—CH=CH), csoportot alkot, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, A hidrogénatomot, R5 [a] vagy [b] általános képletű csoportot jelent, ahol R,„ és Rn egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom vagy trifluormetil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, és B jelentése kétértékű —NH—, —OCH,— vagy —(CH,),— csoport, és Alkilén 1—12 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,„.R, és R, a fenti jelentésűek, és Z —CH-----CH, vagy —CH—CH,—Hal csoportot jelent, ahol Hal halogénatom — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk —ebben a képletben R4, R5 és Alkilén a fenti jelentésűek — vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil-, hidroxil-, amino-, 1—5 szénatomos alkilvagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot és R, hidrogénvagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R, és R, együtt —(CH,),— vagy —(CH—CH—), csoportot alkot, és a többi jel a fenti jelentésű, egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben M jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és R5 a fenti jelentésű — egy VI általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R,, R, és R, ebben a változatban megadott jelentésűek és A a fenti jelentésű — reduktívan aminálunk, vagy c) egy IV általános képletű fenolt — ebben a képletben R,. R,és R, a fenti jelentésűek — egy VIII általános képle-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
