177173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-ariloxi-2-hidroxi-3-(alkil-amino)- propán- származékok előállítására
29 ! 77! "'3 30 tű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben A, Alkilén és R, a fenti jelentésűek — vagy d) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R,, R r R4 és A a fenti jelentésűek — egy X általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X anionosan könnyen lehasítható észtercsoportot, előnyösen halogénatomot jelent, és Alkilén és R5 a fenti jelentésűek — vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, és a többi 10 jel a fenti jelentésű, egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R,, R,, Alkilén és Rs a fenti jelentésűek, és Q karbonil-csoportot jelent — hidrolizálunk, vagy f) egy XII általános képletű vegyületről — ebben a képletben Rp R,, R„ R4, R5 és Alkilén a fenti jelentésűek, és 15 Sch védőcsoportot, előnyösen kevés szénatomos alkanoilcsoportot jelent — a védőcsoportot lehasítjuk, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy olyan I általános 20 képletű vegyületet, amelynek képletében R4 hidrogénatom, és a többi jel a fenti jelentésű, alkilezünk, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, halogénatomot vagy cianocsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy olyan I általá- 25 nos képletű vegyületet, amelynek képletében R, aminocso- „ portot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, Sandmeyer-reakciónak vetünk alá, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására?* amelyek képletében R, aminocsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, nitrocsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, redukálunk, vagy k) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, hidroxiicsoportot jelent, és a többi 5 jel a fenti jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, és a többi jel a fenti jelentésű, tömény hidrogénhalogeniddel reagáltatunk, és az a)—k) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. október 5.) 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként legalább egy I általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R„ R,, R4, R„ A és Alkilén az 1. igénypontban megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszer! 'szítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az I ált. nos képletű vegyületet vagy valamely sóját a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő-, ízesítő-, tartósító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerré kikészítjük. (Elsőbbsége: 1977. október 3.) 4. A 2. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként legalább egy I általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R„ R,, R4. R5, A és Alkilén a 2. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületet vagy valamely sóját a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő-, ízesítő-, tartósító és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerré kikészítjük. (Elsőbbsége: 1976. október 5.) 7 lap képletekkel A kiadásért telel: a Közgazdasági és Jogi Kömvkiudő igazgatója 82.6488.66-42 Alföldi Nyomda. Debrecen Felelős vezető: Benkő István igazgató 15
