177070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a BM.123 gamma antibiotikum, alkilezett származékainak előállítására

MAGTAB

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

177070

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1975. XII. 04. (AE-456)

Nemzetközi osztályozás: C 07 H 5/06

Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége:

1974. XII. 05. (529 862),

1975. IX." 12. (612 975)

Közzététel napja: 1981. I. 28. Megjelent: 1982. VI. 30.

Feltalálók: Szabadalmas:

Hlavka John Joseph vegyész, Tuxedo, Bitha Panayota vegyész, Pomona, Ame- American Cyanamid Company, rikai Egyesült Államok Wayne, New Jersey,

Amerikai Egyesült Államok

Eljárás a BM123? antibiotikum új, alkilezett származékainak

előállítására

1

A találmány tárgya eljárás a BM123y antibiotikum új, (I) általános képletű alkilezett származékainak előállítására. Az (I) általános képletben

R

jelentése (a) vagy (b) képletű csoport,

r2

hidrogénatomot jelent,

r3

jelentése hidrogénatom vagy általános képletű csoport,-CH2 -R,

r4-CHa-R, vagy -CH<r56

/

általános

képletű csoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha jelentése az utóbbi csoport, akkor R3 hidrogénatomot jelent,

Rí jelentése hidrogénatom vagy rövidszénlán- 15

cú alkilcsoport,

Rs adott esetben halogénatommá szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoportot, fenilrészében adott esetben háogénatommá, rövidszénláncú alkoxicsoporttá vagy hidr- 20 oxilcsoporttal szubsztítuált feníl-(rövídszénláncú)alkilcsoportot, karboxi-(rövidszénláncú)alkilcsoportot vagy (rövidszénláncú)alkoxi-karbonil - (rövidszénláncú)alkilcsoportot jelent, és 25

R6 jelentése adott esetben háogénatommá vagy d i(rövidszénláncú)alkoxi-foszfinil-,

rövidszénláncú alkoxi-, kis szénatomszámú cikloalkil-, kis szénatomszámú cikloalkenil-, karboxi-, (rövidszénláncú)alkoxi-2-karbonil-, N-(rövidszénláncú)alkil-karbamoil-, di(rövidszénláncú)alkil-amino-, indolil-, hidroxi-, acil- vagy fenoxicsoporttá helyettesített rövidszénláncú alkUcsoport, fenilrészén adott esetben halogénatommá, rövidszénláncú alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenil(rövidszénláncú) alkilcsoport, adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkenilcsoport, kis szénatomszámú cikloalkenilcsoport, 3-piridilcsoport, 5-norbornilcsoport, vagy rövidszénláncú alkinilcsoport, vagy R5 és R6 együtt azzal a szénatommá, amelyhez kapcsolódnak, adott esetben rövidszénláncú alkil-, kis szénatomszámú cikloalkilvagy kis szénatomszámú cikloalkenilcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú cikloalkilcsoportot, adott esetben rövidszénláncú alkílcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú cikloalkenilcsoportot, tetrahidrotiopiranilcsoportot, 4-piperidilcsoportot, tetralilcsoportot, adamantilcsoportot, norborniicsoportot vagy biciklo(3.2.1 )oktanilcsoportot alkotnak.

A rövidszéááncú alkil-csoportok és a háogénezett rövidszénláncú ákil-csoportok előnyösen legföljebb 6 szénatomos, hálogénatomként klór-, 30 bróm- vagy jódaíomot tartalmazó csoportok lehet-177070