177039. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó-aril-kisomega háromszor-(az első fölött aposztrof)-trifluor-alkil-aminok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 177039 NÉPKÖZTAR8ASAG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: «Q» Bejelentés napja: 1977. V. 24. (Sí—1577) C 07 D 413/12 417/12 Franciaországi elsőbbsége: 403/12, 1976. május 24. (76.15601) 405/12, 409/12, 247/02 269/02 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1980. XII. 27. 283/02 HIVATAL Megjelent: 1982. V. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Malen Charles vegyészmérnök, Fresnes, Roger Pierre laboráns, St-Cloud és Science Union et Cie Société dr. Laubie Michel gyógyszerész, Vaucresson, Franciaország Française de Recherche Medicale, Suresnes, Franciaország Eljárás a-aril-cj ,co ,co -trifluor-alkil-aminok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új a-aril-w ,w,o),-trifluor-alkil-aminok és savaddíciós sóik előállítására - ahol Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogén* 5 atom, rövidszénláncú alkoxi-csoport, rövidszénláncú alkil-csoport, trifluormetíl-csoport vagy halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, metil-csoport vagy etil-csoport, 10 A jelentése oxigénatom, kénatom vagy imino-csoport, B jelentése oxigénatom, kénatom,-CH=CH- csoport vagy ^N-Rs általános képletü csoport, amelyben Rs hidro- 15 génatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, m értéke 0 vagy 1, és n értéke 0, vagy 1. 20 Az (I) általános képletü új vegyületeket a találmány szerint a következőképpen állítjuk elő: a) az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (I*) általános képletü vegyületek elő- 25 állítása esetén - ahol A’ oxigénatomot vagy kénatomot jelent, míg R,, R2, R3, B, m és n jelentése a fenti - valamely (II) általános képletü a-aril-6j,(Jj,u)-trifluor-alkil-amint - ahol B, Rí, R2, ^ S3 és n jelentése a fenti - egy (III) általános 30 4 ■ ■ : ■! \ 2 képletü (6o-halogén-alkil)-izocianáttal vagy -tiocianáttal kondenzálunk - ahol A oxigén- vagy kénatomot jelent, Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és m’ értéke 1, vagy 2 -, és a kapott (IV) átalános képletü halogénalkil-karbamid- vagy -tiokarbamid-származékot - ahol A oxigén- vagy kénatomot jelent, míg Rj, R2, R3, B, Hal, n és m’ jelentése a fenti - vizes közegben, ciklizáljuk; vagy b) az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (I”) általános képletü vegyületek előállítása esetén - ahol A” jelentése imino-csoport vagy kénatom és R,, R2, R3, B, n és m jelentése a fenti - valamely (II) általános képletü a-aril-to,co,w -trifluor-alkil-amint - ahol B, R,, R2, R3 és n jelentése a fenti - egy (V) általános képletü származékkal kondenzálunk - ahol m értéke a fenti és A” jelentése is a fenti vagy c) az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (!’”) általános képletü vegyületek előállítása esetén - ahol B, Rí, R2, R3 és n jelentése a fenti és p értéke 2 vagy 3 - valamely (II) általános képletü a-aril-co,co,60 -trifluor-alkil-amint - ahol B, Rj, R2, R3 és n jelentése a fenti - ammónium- vagy egy alkálifém-tiocianáttal kondenzálunk, egy Z-CO-X általános képletü acilezőszer jelenlétében, ahol Z rövidszénláncú alkil-csoportot vagy adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport tál szubsztituált fenil-csoportot jelent és X jelentése halogénatom vagy rövidszén-177039
