176983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás specifikus chromogén új tetrapeptid-származék enzim-szubsztrátumok előállítására

- 9 -176983

séggel felvesszük. Az igy kapott oldatot ezután Sephadex G 15 gyantát /gyártja a Pharmacia Pine Chemicals/ 10 %-os vizes HOAc-oldatban tartalmazó oszlopon átbocsátójuk, az eluátumból elkülönített tiszta etilésztert pedig liofilizáljuk.

Hozam: 70 mg /46 %/.

TLC tanúsága szerint homogén, Rf = 0,40.

j-äj20 _ »37s7o /c s 0,5, viz és HOAc 1 : 1 arányú elegye/

3. példa

Bz-Ile-Glu/OisoPr/-Gly-Arg-pHA . HC1 /molekulasúly:

776,3/ előállítása

A cim szerinti vegyület előállítását a 2. példában ismertetett módon végezzük azzal a különbséggel, hogy etanol helyett vízmentes izopropanolt használunk. A reakció 16 óra elteltével fejeződik be. A reakcióelegy kromatografálását, majd a termék liofilizálását a 2. példában ismertetett módon végezzük.

Hozam: 90 mg /58 %/.

TLC tanúsága szerint homogén, R^ = 0,44.

£ocJ^° = -36,4° /c « 0,5| viz és HOAc 1 : 1 arányú elegye/.

4. példa

Bz-Ile-Glu/0-ciklohexil/-Gly-Arg-pNA . HC1 /molekulasúly:

833,3/ előállítása

1,0 ml vízmentes ciklohexanolhoz 60 mikroliter SOClg-ot adunk, majd a kapott oldatot szobahőmérsékleten 1 órán át állni hagyjuk és ezután 200 mg S-2222-t adunk hozzá. Miután a reakció közel 12 óra elteltével befejeződik,