176980. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,5-triazin-2,6-dionok előállítására

176980- 10 -Az orálisan adagolható szirupok és elixirek a hatóanyag mellett édesítőszert, továbbá adott esetben fájdalomcsillapító, konzerváló, édesitő és/vagy színezőanyagokat is tartalmazhatnak*

A parenterális adagolásra szánt gyógyászati készítményeket ismert módon sterilizálhatjuk* A vizes szuszpenziók a hatóanyagon és vizen kivül szokásos gyógyszerészeti segédanyagokat, például egy vagy több szuszpendálószert, diszpergálószert és/vagy nedvesitőszert is tartalmazhatnak* Az olajos oldatok vagy szuszpenziók a hatóanyag mellett egy vagy

több gyógyászatilag alkalmazható növényi vagy ásványi olajat, továbbá adott esetben antioxidánst és/vagy emulgeálószert tartalmazhatnak .

A gyógyászati készitmények továbbá raktális vagy vagináli8 adagolásra alkalmas kompozíciók, igy kúpok vagy pesszáriumok is lehetnek* E kompozíciók előállítása során a hatóanyagokat olyan, szövetizgató hatástól mentes excipiensekkel keverjük össze, amelyek szobahőmérsékleten szilárdak, a test hőmérsékletén azonban elfolyósódnak.

Az (I) általános képletü uj vegyületek fájdalomcsillapító hatását Hackett és Buckett módszerével (European J. Pharmacology £0, 280 /1975/) vizsgáltuk. E vizsgálat során egereknek intraperitoneális injekció formájában acetilkolint adtunk be, az acetilkolin hatására fellépő vonaglások számát meghatároztuk, majd vizsgáltuk, hogy a hatóanyag milyen mértékben csökkenti a vonaglások számát. Az (I) általános képletü vegyületek e kísérletben 50 mg/kg—os vagy annál kisebb orális dózisban beadva jelentős fájdalomcsillapító hatást fejtet-