176973. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás D-lizergsav és (1-4 szénatomos)-1-alkil-D-lizergsav előállítására

- 5 -176.973

A d-lizergsav alkanolamidjainak hidrolízisével különösen nehéz feladat tiszta d—lizergsavat nyerni, mert a hidrolízis során keletkező alka.jiol8m.inok különösen elősegítik a d—lizergsav

epimerizációját és racemizációját /I 092 923 sz. Kémet Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátási irat/. így például az egyik legfontosabb természetes d-lizergsav forrás, a szaprofita kultúrából nyerhető ergometrin - mely a d-lizergsavnak az 1-propanolaminnal képzett savamidja - alkálikus hidrolízise során a propanolamin mólnyi mennyiségben felszabadul és a fenti mellékreakciókat elősegíti.

A 144 725 számú magyar szabadalmi leírás szerinti

eljárásban többek között a 2-aminobutanol-/l/-t, mely a Methysergyd /l-metil-d-lizergsav-butanol-2-amid hidrogénmaleinát/ aminokomponense- rácemizálószerként használják.

Mivel az ismert eljárásoknál a lizergsav-alkanolamidok hidrolízise több órás lúgos kezeléssel, 100° C körüli hőmérsékleten valósítható meg, mindenképpen számolni kell a folyamatosan felszabaduló d-lizergsav epimerizációjával és részleges racemizáció jával is. A racemizáció fokát üzemi megvalósitáskor növeli az a tény, hogy a laboratóriumban megállapított reakcióidő meghosszabbodik.

A találmány célja, hogy nagytisztaságú d-lizergsavat állítsunk elő jó hozammal d—lizergsavat, d—izolizergsavat és 1—alkil—d— —lizergsavat savamid kötésben tartalmazó természetes és félszin— tetikus alkaloidokból iparilag is megvalósítható módon.

Kísérleteink során meglepő módon azt találtuk, hogy a d-lizergsavamidokból jó hozammal nyerhető nagytisztaságú d-lizergsav,