176972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridazinil-hidrazon származékok előállítására
176972- 14 -A példa sorszáma Vérnyomáscsökkenés % /50 mg/kg/ 4 óra 24 óra Akut toxicités /II>5o/ egéren mg/kg p.o. 62-29-26 200 64-25-11 >200 65-18-23 >200 Puzársav-33 0 80 /i.p./ x = 1,25 mg/kg m = 2,5 mg/kg + = 20 mg/kg A vizsgált vegyületek közül szignifikáns /=“ -15 %/ vérnyomáscsökkentő hatást a 10, 17» 20» 22, 25., 26_, 28, 29» 22» 22» 12» 1§, 12, 50, 52, 52, 22, 56, 52» 82» M és 65 jelű származékok mutattak. A 29. és 30 jelű vegyületek hatása 50 mg/kg dózisban 72 óráig, 20 mg/kg dózisban pedig 48 órán át tart; patkányokon mért akut p.o. toxicitásuk, s igy terápiás indexük is kedvező. A.biokémiai es farmakológiai vizsgalatok bizonyítják, hogy tartós és erős vérnyomáscsökkentő hatás együttesen lépett fel az erős enzimbénitó hatásokkal. Az I általános képletü vegyületek terápiában hatásos napi adagja 50-3000 mg , között van. A találmány szerinti eljárást az alábbi kiviteli példákban részletesen ismertetjük.
