176957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-helyettesített duanomicin- és adriamicin-származékok előállítására

-13-176.957

2. táblázat

L1210

leukémiával

szemb

eni hatékor

iyaág

Vegyület

Adag

T/C ^

toxicités :

/mg/kg/

1.

2.

elpusztult

pl.

pl.

adriamicin

4,4

169

6,6

175

175

10,0

187

187

3/20

4 * -O-me t iladri amicin .HC1

4,4

287

312

6,6

231

275

1/20

10,0

75

62

17/18

4’-epi-4’-O-metilad-6,6

169

riamicin .HC1

10,0

187

15,0

181

2/10

22,5

87

9/10

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (IA) általános képletü vegyületek, illetőleg azok hidrokloridjainak előállítására, amelyben R jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport és X jelentése (l) vagy (2) képletü csoport, azzal jellemezve, hogy daunomicinont 2,3,6-tridezoxi-4-0-metil-3-trifluoracetamido-L-lixo-hexapiranozil-kloriddal, vagy 2,3,6-tridezoxi-4-0-metil-3-trifluoracetamido-o-L-arabino-hexapiranozil-kloriddal kondenzálunk, és a kapott K-trifluoracetil-csoporttal védett glikozidról az N-trifluorace-til védő-csoportot gyenge alkalikus hidrolízissel eltávolít-