176957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-helyettesített duanomicin- és adriamicin-származékok előállítására

176.957-1

juk, éa a kapott szabad glikozid bázist kivánt esetben metanolos sósavval hidrokloriddá alakítjuk, melyet kivánt esetben kloroform ban brómmal reagáltatunk, a 14-brómszármazékot nátriumformiát vizes oldatában szobahőmérsékleten elhidrolizáljuk éa a kapott antraciklin glikozidot szabad bázis alakjában elkülönítjük vagy hidrokloriddá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. december 22.)

2. Eljárás as (IA) általános képletü vegyületek, illetőleg azok hidrokloridjainak előállítására, amelyben

R jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport és X jelentése (l) képletü csoport,

azzal j ellemezve, hogy daunomicinont 2,3,6-tridezoxi -4-0-metil-3-trifluoracetamido-L-lixo-hexapiranozil-kloriddal

kondenzálunk, és a kapott i\í-trifluoracetil-csoporttal védett glikozidról az N-trifluoracetil védő-csoportot gyenge alkalikus hidrolízissel eltávolítjuk, és a

kapott szabad glikozid bázist kivánt esetben metanolos sósavval .hidrokloriddá alakítjuk, melyet kivánt esetben kloroformban brómmal reagáltatunk, a 14-brómszármazékot nátriumformiát vizes oldatában szobahőmérsékleten elhidrolizáljuk, és a kapott antraciklin glikozidot szabad bázis alakjában elkülönítjük vagy hidrokloriddá alakítjuk. (Elsőbbségei 1976. december 22.)

4 db rajz

Kisdia az OrszínosTalálmányi Hivatal. Budapest

A Kimissert tcríeir Himer zoitan osztályvezető

70-OTH -E1.238