176957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-helyettesített duanomicin- és adriamicin-származékok előállítására

176.957

12

aitése metoxilcsoporttal adriamicin esetében nem várt daganatgátló hatás növekedéssel járt; a 4* szubsztituens epimerizációja csökkenti az átlagos toxicitást, mint azt daganatos egereknél tapasztaltuk.

1. táblázat

P388

leukémiával szembeni

hatékonyság

Ve gy illet

Ad ag

T/C1

toxicités 1

/mg/kg/

r ’

i*

elpusztult/!

Dauncmicin

2,9

169

4,4

169

2/10

6,6

160

7/10

'4’-O-metildaunomicin

2,9

156

TT‘‘1 • w X

4,4

191

3/10

6,6

139

7/10

4,-epi-4*-0-metildaunomicin

4,4

150

• HG1

10,0

143

20,0

174

40,0

34

9/9

A kezelt egerek átlagos túlélési

ideje, a kontroll egyedek

túlélési idejéhez viszonyítva,szazaink aaix»