176956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-transz- 1,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-2H-pirido [4,3-b] indol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

176956

oldott litium-aluminium-hidridet. A lezajló reakció exoterm. A kapott elegyet 90 percen át visszafolyatás mellett forraljuk, lehűtjük és vízzel lassan megbontjuk. A szervetlen sókat kiszűrjük, tetrahidrofuránnal mossuk és az egyesített tetrahidrofurános folyadékokat bepároljuk, mig olajos maradékot nem kapunk. Ezt felvesszük kloroformban és vízmentes nátriumszulfát felett szárítjuk. A nátriumszulfát kiszűrése után visszamaradó anyalugot olajos állapot eléréséig bepároljuk, majd az olajat felvesszük éterben és az éteres oldatot szűrjük. Eteres sósav-oldatta1 végzett savanyítás után a kapott csapadékot feltárjuk meleg acetonnal, szűrjük és etanolból átkristályosítjuk. Szűrés majd mosás után 1,7 g cim szerinti vegyületet kapunk, melynek olvadáspontja: 200-202°C /bomlik/.

A megfelelő primer alkohol előállításához az alkalmas meti1— vagy etilésztereket használva, vagy az alkalmas keton felhasználásával, melyből a megfelelő szekunder alkohol állítható elő, a következő alkoholok állíthatók elő a 6. és 7. példákban ismertetett eljárásokkal analóg módon.

IV. táblázat

II általános képletü vegyület /X = -(jJH-Rp/

OH

n

Hi

H, S*P

2 /°C/

só

a*

0-H-H

b.

0-H-ch3

c.

1-H-H

d.

1-ch3-H 236-237 „tt /borai./

HC1

e.

1-H-ch3

f.

1-H-CHp-OH. 180-183 ^ ^ /előzetes

szintereléssel/

HC1

g?

1-H

ciklopropil

h.

1-H

ciklopentil

i.

1-H

ciklohexil 236-238

3.

2-H-H

k.

3-H-H

1.

4-H-H

Kis

zerelés

és felha

sználás

Mint már említettük, a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek hatásos központi idegrendszer depressziós szerek és igen jó nyugtató hatással rendelkeznek, ami alkalmassá teszi őket idegrendszeri megbetegedések kezelésére, beleértve a skizofréniát. Az idegrendszeri betegségek fogalomkörébe tartoznak a pszihózisok és a neurózisok. A kezelést igénylő szimptómák közé tartozik többek között a szorongás, izgatott állapot, depresszió és hallucinációk. A pszihózisok kezelésére

11