176942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituált-tetrahidro-pirrolo [1,2a]pirimidinek előállítására
176942- 5 -* leírásban használt "kis szénatomszámu alkil-csoport" kifejezés alatt 1-4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-csöpörtot értünk és igy például jelenthet met il-, etil-, i-propil-, n-propil-, i-butil-, tercierbút il-csöpörtokát. A /III/ Ó3 /IV/ általános képletü vegyületek reakcióján előnyösen iners oldószer jelenlétében végezzük. Oldószerként célszerűen alkoholokat /például etanolt, metanol-:/ észtereket /például etil-acetátot/, ketonokat /például acetont, etil-metil-ketont / . , aromás széráiidrogéneket /például benzolt, toluolt ( , halogénezenszénhidrogéneket /például kloroformot, széntetrakloridot, klór-benzolt/ vagy ezek megfelelő eiegyeit alkalmazzuk. A reakciót előnyösen -15°C és 15C°C között hajtjuk végre. Eljárásunk előnyös megvalósításakor /III/ általános képletü vegyület oldatához adagoljuk /IV/ általános képletü vegyület oldatát, de egyes esetekben fordított adagolás sorrendet is alkalmazhatunk. A képződő /I/ és /II/ általános képletü vegyületek elegyéhez, az oldószer ledesztillálása után juthatunk. A kapott elegyet kívánt esetben az/I/ és /II/ általános képletü vegyületek eltérő oldhatósága, bázicitása vagy kromatográfiás viselkedése alapján választhatjuk szét. Egy adott /1/ vagy /II/ általános képletü vegyület /mely 2 1 képletben R és R jelentése a fent megadott/ k helyén észter-csoportot tartalmazó származékában az észter-csoportot önmagában ismert módon alakíthatjuk karbonsav-,
