176942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituált-tetrahidro-pirrolo [1,2a]pirimidinek előállítására

176942- 6 -karboxamid-, vagy karbohidrazid-csoporttá. így karbonsav-csoporttá történő alakításkor eljárhatunk oly módon, hogy R^ helyén észter-csoportot tartalmazó /!/ vagy /II/ általános képletü vegyületet /mely képletben R

és R2 jelentése a fent megadott/ hig vizes nátrium-hidroxid oldattal| kever hidrolizáljuk az észter-csoportot,

majd sósav oldattal savanyítva kicsapjuk a kapott savat, vagy vizes, vagy alkoholos ammónia oldattal illegve hidrazin-hidráttal kezelve azt, karboxamid, illetve karbohidrazid származékhoz jutunk.

2gy adott /I/ vagy /II/ általános képletü vegyületet /mely képletben R és R*1 jelentése a fent megadott/ mely R helyen karboxamid-csoportot tartalmaz vizelvonószerrel kezelve /például foszforil-kloriddal/ olyan /!/ vagy /II/ általanos képletü vegyülethez jutunk /mely képletben n és zi jelentése a.fent megadott/ R3, jelentése ciano-csoport.

Egy adott R^ helyén karbonsav-csoportot tartalmazó /!/ vagy /II/ általános képletü vegyületet /mely képletben R és R jelentése a fent megadott/ önmagában ismerü módón alakitunk R^ helyén kis szénatomszámu alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó /I/ vagy /II/ általános képletü vegyületté /mely képletben R és R jelentese a fent megadott/. így például az észterezést elvégezhetjük diazoalkánok /például diazo-metánt vagy diazo-etánt/ vagy alkohol-hidrogén-klorid elegy alkalmazásával. Az /I/ vagy /II/ általános képletü vegyületet /mely képletben R, R és R jelentése a fent megadott/ kivánt esetben savakkal reagáltatva azok sóit vagy kvaternerező szerekkel reagáltatva a kvaterner sókat