176942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituált-tetrahidro-pirrolo [1,2a]pirimidinek előállítására

- 21 -ból kiindulva és a reakciót etil-acetatban végrehajtva 44%os hozamai 3—etoxikarbonil—1,6—dimetil—4—o^o—4»6»7,8—texr hidro-pirrolo/l,2-a7t>irimidinium-jodidot kapunk, amely 136-187°C-on bomlás közben olvad* Elemanalizis a C12H17ÍÍ2°3'L képlet számított: 0=39*84%; B=4,68%; E

talált: 0=39,65%, H=4,90/*î h

alapjani

=7,71%;

1=36,03%;

=7,72%;

1=36,18%.

24* példa

A 21* példa szerint dolgozva, de etil-6-metil-2-oxo-2,6,7,8-t etrahidro-pirrolo/"L,2-ÿpirimidin-3-karboxilàtból kiindulva 82%-os hozammal 3-etoxikarbonil-5,6-dimetil -2-0X0-2,6,7,8-t etrahidro-pirro^ o/l,2-á7pirimidiniun-j odidot kapunk, amely 208°C-on bomlás közbén olvad. Elemanalizis a C^H^Í^O^I képlet alapjan;’

számított: 0=39,64%; H=4,68%; E=7,71%; 1=36,03%; talált: 0=39,70%; H=4,52%; H=7,80%; 1=36,30%.

25. példa

5,37 g 3-karbamoil-4-oxo-4,6,7,8-tetrahidro-pirrolo/Í,2 -a/pirimidin 540 ml n-butanollal készült oldatához 3,78 g dimetil-szulfátot adunk és a reakcióelegyet 100°C- on 3 órát keverjük^ majd az oldószert ledesztilláljuk, A maradékot acetonnal eldörzsöljük és a kapott kristályokat szűrjük. 3,7 g /51%/ igen higroszkópos 3-karbamoil-l-met11-4-0X0-4,6,7,8-1 etrahidro-pirrolo/i,2-aJpirimidinium-metllszulfátot kapunk, amely 190°C-on bomlás közben

olvad.