176942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituált-tetrahidro-pirrolo [1,2a]pirimidinek előállítására

176942-.4 -csoportot tartalmazó /I/ vagy /II/ általános képletü vegyületet /mely képletben R és R jelentése a fent megadott/ elszappanositással a megfelelő R^ helyén karboxilcsoportot tartalmazó /I/ vagy /II/ általános képletü karbonsavvá /mely képletben R és R jelentése a fent megadott/ vágj7 ammóniával történő reagáltatással a megfelelő, helyén karbamoil-csoportot tartalmazó /!/ vagy /II/ általános képletü savamiddá /mely képletben R és R^ jelentése a fent megadott/ vagy hidrazinnal történő reagáltatással a megfelelő, R1 helyén karbohidrazidcsoportot tartalmazó /I/ vagy /II/ általános képletü-,együletté /mely képletben R és R" jelentése a fent megadott/alakítunk, kivánt esetben egy kapott, R* helyén karboxil-csoportot tartalmazó /!/ vágj7 /II/ általános képletü vegyületet /mely képletben R és R“ jelentése a

fent megadott/ észtereséssel a megfelelő PkL helyén alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó /I/ vagy /II/ általános képletü vegyületté alakítunk,/mely képletben R és Rr jelentése a fent megadott/ majd kivánt esetben egy ily módon kapott /!/ vagy /II/ általános képletü vegyüietet gyógyászat ils,g alkalmas savaddiciós sójává vagy kvaterner sójává alakítunk.

A /IV/ általános képletü kiindulási anyagként vagy annak

tautomerjeként előnyösen dialkil-etoxi-metilén-malonátot, alkil-etoxi-metilén-ciano-acetátot, alkil-2-fonuilpropionátot, alkil-2-formil-fenil-acetátot, alkil-kfonnil-propionátot, alkil-2-form.il-fenil acetátot, etil-2-etil-acetoacetátot alkalmazhatunk. Allcil-észterként előnyösen metil-, etil-, izo-propil-, n-propil-észtereket választhatunk.