176924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó- kondenzált heterobiciklusos-acilamino- penám-3- karbonsavszármazékok előállítására

176.924.-24-; a) 7-aiàroi:i-l, 2,4-triazo]q^”l,5“a_7pii’iraidin-6--karbonsav-éti liszt er

a,4 g vO,l 1301} 3-33iûo-l,2,4-triaaolt, 24,0 g ,0,11 nôl) etoxi-metilén-ma1ons av-d ie t ilé s z t e r t es 150 al jégecetet elegyítettünk, és a reakcioelegyet 6 órán át forraltak visszafolyató hütő alkalmazása mellett A kivált terméket szűrtük,és vákuumban szárituttunk . 8,20g /36,6 %/ 7-üiőroxi-l,2,4-triazolo/1.5-a /pirimidin -6-karbonsav-etilésztért kapunk.

Mfcfe spektrum: ( deutero-dimetilszulfoxid) «^-értékek: 12,35 via, ezingulett, -OH); 8,37 { Hl, szingulett, H0); 8,56 ;1H, szingulett, H^); 4,33 v, 211, kv ad r up lett, -Cn?01I~) ; 1,34 ( 3H, triplet!, -o::0oh3) .

Infravörös spektrum: ,káliumbromidos pasztilla)

^ ..iar, cm"1: 1730 vészter =C=C).

.ina liais a képlet alapján:

számitott : 0: 46, lé )-j, H: 3,37 x. : 26,91 yi;

talált: J: 45,93 'm, 8: 3,94 4: 27, 29 >5.

(b) 7-i:iuro:;i-l, 2,4-triazolo/, 1,5-a_7?irimidin-6- -karbonsav

5,6 g vO,G25 mól) 7-íiidroxi-l, 2,4-triazolo/, l,5-a_ p ir imi di.i-6-kaï*b onsav-etilészter és 40 ml 2n sósav-oldat elegyét 5órán át forraltuk visszafolyató hütő alkalmazása mellett.A reakcióelegyet lehűtjük,és szűréssel a kivánt terméket elkülöníthetjük.3.3 g/67,3 %/7-hidroxi-l,2,4-tria