176924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó- kondenzált heterobiciklusos-acilamino- penám-3- karbonsavszármazékok előállítására

176524

►58.0'. t-12-8,6-7,7 C3H, multi?lett, piridingylirü hidrogénatomjai).

Tn-frevör js spek'sroziî vnajol) ^nax* *

1740, 1730 (=0=0).

.g) 3 _ ^ 2 - \ 4 - Oi: o - 4 n - p i r i c o/, 1,2-a_7pirinidin-3“

-kar‘3 oxanid of-2-íäail-ace tanid o7~2,2-diraet il--pea án-3-karb one av

4 ml száras, desztillált i;,..-dineíil-aceta:uid ban

Jelöltöttunk 190 at; ^0,001 mól) 4-oxo-4H-pirido/”l, 2-a_7- pirinidin-3-kerbonsavr.t ás 0,41 ml (0,001 nól) trietilariint, az oliatot -10 °0-ra hűtött ük, és 0,13 ni (0,001 aól) aiórhangyasav-izobutilésztert adtunk hozzá. A reakcióele.;.et további 30 percig kevertük ezen a horaérséicle;en, majd 403 mg (0,001 mól) ampicillin-trihidrát 2 ml 0,5 n nátriumhiórcxid-oldattal készített, lehűtött oldalát aátal: hozzá. A re akcióé legyet kevertük, és hagytuk, ne s zoeohonérs ékletre melegedjék ehhez mintegy 1 órára

volt szükség)• 4 reakcióelegyet ezután 130 ml vízbe öntöttük, 50 ml etilscetátot rétegezílink rá, majd a savas sa "et 2,5 pk-értékre állítottak bein sósav-oldat segítségével.

~ szerves er.traktuaot vízzel mostak, 2 x 10 ni 0,1 n natnunklarogénkarbonát-oldattal extraháltuk, a .iátrionhiiro"énkarbonátos extraktunot 2 x 25 ml etilacetatzal nosza.:, 50 ml etilacetátot rétegeztünk rá ég lh sósav-olc a tirai 3,0 pK-értékre állítottuk be a savasságát. Az etil&cetátos extraktumot vízzel, majd nátritimklorid-