176894. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9- alkilamino-eritromicinek előállítására
29 176894 30 Előállítás: A hatóanyag, tejcukor és burgonyakeményítő keverékét a polivinilpirrolidon 10%-os vizes oldatával megnedvesítjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°on megszárítjuk, majd újra átdörzsöljük a fenti szitán. Az így kapott granulátumot a magnéziumsztearáttal összekeverve tablettákká préseljük. Tablettasúly : 220 mg Bélyeg: 9 mm, lapos, osztóvájattal. II. példa Drazsék 100 mg N-(3-etilamino-propil)-eritromicilamin tartalommal Összetétel: (1 drazsémag) Hatóanyag 100,0 mg Tejcukor 30,0 mg Kukoricakeményítő 30,0 mg Zselatin 3,0 mg Mikrokristályos cellulóz 1,0 mg Magnéziumsztearát 1,0 mg 170,0 mg Előállítás: A hatóanyag, a tejcukor és a kukoricakeményítő keverékét a zselatin 12%-os vizes oldatával megnedvesítjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, majd újra átdörzsöljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. A kapott granulátumot a cellulózzal és a magnéziumsztearáttal összekeverve drazsémagokká préseljük. Magsúly: 170 mg Bélyeg: 7 mm, domború. Az így kapott drazsémagokat ismert eljárás szerint bevonjuk egy lényegileg cukorból és talkumból álló bevonattal. A kész drzasékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 210 mg. III. példa Rázókeverék 1% N-(3-benziIamino-propil)-eritromicilamin tartalommal összetétel: Hatóanyag 1.0 g Szorbitánmonopalmitát (Span 40) 1,0 g Cremophor O (BASF) 2,0 g Cetilsztearilalkohol (Lanette O) 2,0 g Spermacet 1.0 g Olajsavdecilészter 5,0 g Paraffinolaj 1.0 g Desztillált víz 87,0 g 100, g Előállítás: A diszperz fázis anyagait összeolvasztjuk, 70°-ra melegítjük, és ugyanilyen hőmérsékletű vízben emulgeáljak, majd lehűtjük 40°-ra, és bemerülő homogenizátor segítésével belekeverjük a finomra őrölt hatóanyagot. Ezat$% lehűtjük szobahőmérsékletre. Drazsék 50 mg N-(3-benzilamino-propil)-eritromicilamin tartalommal összetétel: (1 drazsémag) IV. példa Hatóanyag 50,0 mg Papaverin 25,0 mg Kukoricakeményítő 32,0 mg Zselatin 3,0 mg Mikrokristályos cellulóz 9,0 mg Magnéziumsztearát 1,0 mg 120,0 mg Előállítás: A hatóanyagok és a kukoricakeményítő keverékét 12%-os vizes zselatin-oldattal megnedvesitjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, majd újra átdörzsöljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. A kapott granulátumot összekeverjük a cellulózzal és a magnéziumsztearáttal, és drazsémagokká préseljük. Magsúly: 120 mg Bélyeg: 7 mm, domború. Az így kapott drazsémagokat ismert eljárás szerint bevonjuk egy lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 160 mg. V. példa Tabletták 100 mg N-{3-[(benzilamino)-(4-benziI-pipcridil-l)-metiIénamino]-propil}-eritromicilamin tartalommal összetétel: (1 tabletta) Hatóanyag 100,0 mg Tejcukor 63,0 mg Burgonyakeményítő 50,0 mg Polivinilpirrolidon 5,0 mg Magnéziumsztearát 2,0 mg 220,0 mg Előállítás: A hatóanyag, a tejcukor és a burgonyakeményítö keverékét a polivinilpirrolidon 10%-os vizes oldatával megnedvesítjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, majd újra átdörzsöljük a fenti szitán. A kapott granulátumot a magnéziumsztearáttal összekeverve tablettákká préseljük. Tablettasúly: 220 mg Bélyeg: 9 mm, lapos, osztóvájattal. VI. példa Drazsék 100 mg N-{3-[(furil-2MpirrolidiniI-l)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin tartalommal Összetétel: (1 drazsémag) Hatóanyag 100,0 mg Tejcukor 30,0 mg Kukoricakeményítő 30,0 mg Zselatin 3,0 mg Mikrokristályos cellulóz 6,0 mg Magnéziumsztearát 1,0 mg 170,0 mg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
