176820. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-piperazin-származékok előállítására
25 176820 26 majd keverés közben szobahőmérsékletre hagyjuk hűlni. A krém végsúlyát vízzel a kívánt értékre állítjuk be, majd 0,039 cm nyílástávolságú kolloid malmon keresztül rozsdamentes acél-tubusokba töltjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű fenil-piperazinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol R1 benzil-csoportot, klórbenzil-csoportot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal, trifluor-metil-csoporttai, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxil- vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, R2 adott esetben halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxil-, nitro-, amino-, 2—4 szénatomos alkanoilamino- vagy 1—4 szénatomos alkil-szulfonil-amido-csoporttal helyettesített fenil-csoportot jelent, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, Q jelentése furanilén-, tiofenilén-, oxazolilén- vagy tiazoliléncsoport, m értéke 1 és 3 közötti egész szám és n értéke 0 vagy 1, azzal a feltétellel, hogy ha m jelentése 2, n jelentése 0 és Q a szomszédos etiléncsoporthoz 5-helyzetben kapcsolódó tiazoliléncsoport, R1 jelentése metilcsoporttól eltérő — azzal jellemezve, hogy a) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol R1, R3, Q, m és n a tárgyi körben megadott jelentésű és L halogénatomot, metilszulfonil- vagy helyettesített benzolszulfonil-csoportot jelent — egy (VII) általános képletű vegyülettel — ahol R2 a tárgyi körben megadott jelentésű — kondenzálunk; vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (1/1) általános képletű vegyületek előállítására — ahol m a tárgyi körben megadott jelentésű és R1' és R2'jelentése a nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport kivételével megegyezik R1 és R2 tárgyi körben megadott jelentésével — valamely (VIII) általános képletű vegyületet — ahol R1', Q, R2' és m jelentése a fenti — egy kémiai redukálószerrel, előnyösen diboránnal vagy lítium-alumínium-hidriddel redukálunk; vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (1/2) általános képletű vegyületek előállítására — ahol m és R3 a tárgyi körben, R1' és R2' a b) eljárásváltozatban megadott jelentésű — valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol R1', Q, R2' és m jelentése a fenti és X(_) egy sóképző anion — katalitikus hidrogénezéssel vagy egy kémiai redukálószerrel, előnyösen nátrium-cianobórhidriddel redukálunk; vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (XV) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1, R2, R3, m és n a tárgyi körben megadott jelentésű — valamely (XI) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, m és n jelentése a tárgyi körben megadott — valamely dehidratálószerrel, előnyösen polifoszforsavval, foszfor-oxikloriddal vagy tömény kénsavval ciklizálunk ; és kívánt esetben egy, az a) eljárásváltozat szerint előállított (I) vagy a d) eljárásváltozatban kapott (XV) általános képletű vegyületet — ahol R2 nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, R3, Q, m és n a tárgyi körben megadott jelentésű, R1 ugyancsak az ott megadott jelentésű, a nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport kivételével — redukálunk és/vagy kívánt esetben egy az a), b), c) vagy d) eljárásváltozat szerint, és adott esetben egy utólagos redukcióval előállított (I), (1/1), (1/2) vagy (XV) általános képletű vegyületet — ahol R2 vagy R2' aminocsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, R1, R3, Q, m és n a tárgyi körben megadott jelentésű — acilezünk, és/vagy kívánt esetben egy az a), b), c) vagy d) eljárásváltozat szerint, és adott esetben a fenti utólagos műveletekkel előállított (I), (1/1), (1/2) vagy (XV) általános képletű vegyületet — ahol R1 és/vagy R2 vagy R1' és/vagy R2' alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, R3, Q, m és n a tárgyi körben megadott jelentésű — dezéterezünk, és/vagy kívánt esetben egy az a) ,b),c) vagy d) eljárásváltozat szerint, és adott esetben a fenti utólagos műveletekkel előállított (I), (1/1), (1/2) vagy (XV) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3, Q, n, m, R1', R2' a fenti jelentésű —savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. ápr. 22.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3, Q, m és n az 1. igénypontban megadott jelentésű, míg R* jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, R2 adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, amino-, 2—4 szénatomos alkanoilamino- vagy 1—4 szénatomos alkil-szulfonil-amido-csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) és (VII) általános képletű vegyületeket használunk, ahol R1 és R2 a tárgyi körben, R3, Q, m, n és L pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1976. ápr. 23.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (V) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 benzilcsoportot, R2 fenil- vagy p-halogén-fenil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) és (VII) általános képletű vegyületeket használunk, ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, Q 2,4-tiazolilén-csoportot jelent, m jelentése 1 és n jelentése 0, míg L az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1977. ápr. 22.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (Va) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R^ 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, R2 jelentése fenil- vagy p-halogénfenilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) és (VII) általános képletű vegyületeket használunk, ahol R1 és R2 jelentése megegyezik Rá és R2 tárgyi körben megadott jelentésével, Q 2,4-tiazolilén-csoportot jelent, m jelentése 1, n jelentése 0 és L az 1. igénypontban megadottjelentésű. (Elsőbbsége: 1977. ápr. 22.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
