176820. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-piperazin-származékok előállítására
27 176820 28 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 5 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, R2 jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, amino-, 1—4 szénatomos alkil-szulfonil-amido- vagy 1— 4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, m értéke 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy ki- 10 indulási anyagként olyan (VI) és (VII) általános képletű vegyületeket használunk, ahol R1, R2 és m jelentése a tárgyi körben megadott, n jelentése 0 és Q 2,5-furaniléncsoportot jelent, míg L az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1976. ápr. 23.) 15 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (IV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil- 20 csoportot jelent, R2 jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, amino- vagy 2— 4 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport és m értéke 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) és (VII) általános 25 képletű vegyületet használunk, ahol R1, R2 és m jelentése a tárgyi körben megadott, n jelentése 0 és Q 2,5-oxazolilén-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1976. ápr. 23.) 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szű- 30 kebb körébe tartozó (Illa) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj fenilcsoportot jelent, R^ jelentése fenilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy két halogénatommal és/vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, és m értéke 1 vagy 2, 35 azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) és (VII) általános képletű vegyületeket használunk, ahol R1, R2 és m jelentése megegyezik Rj, R|, illetve m’ tárgyi körben megadott jelentésével, n jelentése 0 és Q 2,5-furanilén-csoportot jelent. (Elsőbbsége : 1976. ápr. 23.) 40 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-(2-benzil-tiazol-4-il-metil)-4-fenil-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-benzil-4-klórmetil-tiazolt 1-fenil-piperazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. ápr. 22.) 9. Az 1. igénypont a), b),c) vagy d) változata szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű fenil-piperazin-származékot, ahol R1, R2, R3, Q, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját gyógyszerészetileg alkalmazható hígító-, hordozó- és/ vagy segédanyagok felhasználásával gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. ápr. 22.) 10. Az 1. igénypont a), b), c) vagy d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I), (1/1), (1/2) vagy (XV) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol a képletekben R1 jelentése adott esetben halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxil- vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, R1' jelentése a nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport kivételével megegyezik R1 fenti jelentésével, R2, R2', R3, Q, m és n az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI), (VII), (VIII), (IX) vagy (XI) általános képletű vegyületeket használunk, ahol a képletekben R1 és R1' a tárgyi körben, R2, R2', R3, Q, m, n és L az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1976. április 23.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I), (1/1), (1/2) vagy (XV) általános képletű fenil-piperazin-származékot, ahol R1 és R1' a 10. igénypontban, R2, R2', R3, Q, m és n az 1. igénypontban megadott jelentésű, vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját gyógyszerészetileg alkalmazható hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. április 23.) 4 lap képlettel A kiadásért felel: & Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1427.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 14
