176820. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-piperazin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

176820

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1977. IV. 22. (LI—311)

C 07 D 405/06

C 07 D 409/06 C 07 D 413/06

IPC

Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1976. IV. 23. (16 526/76)

C 07 D 417/06

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1980. XI. 28.

TALÁLMÁNYI

,v

HIVATAL

Megjelent: 1981. XII. 31.

Feltalálók :

Verge John Pomfret kutatóvegyész, Woking, Surrey, Jamieson William Boffey kutatóvegyész, Henley on Thames, Oxfordshire,

Nagy-Britannia

Ssabadalmas :

Lilly Industries Limited, London, Nagy-Britannia

Eljárás fenil-piperazin-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás értékes farmakológiai aktivitással rendelkező, új fenil-piperazin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű új vegyületeket és azok gyógyászatilag alkalmazható sóit állítjuk elő — ahol

R1 benzilcsoportot, klórbenzilcsoportot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxil- vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent,

R2 adott esetben halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxil-, nitro-, amino-, 2—4 szénatomos alkanoilamino- vagy 1—4 szénatomos alkil-szulfonil-amido-csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

Q jelentése furanilén-, tiofenilén-, oxazolilén- vagy tiazoliléncsoport,

m értéke 1 és 3 közötti egész szám, és n értéke 0 vagy 1, azzal a feltétellel, hogy ha m jelentése 2, n jelentése 0 és Q a szomszédos etiléncsoporthoz 5-helyzetben kapcsolódó tiazoliléncsoport, R1 jelentése metilcsoporttól eltérő.

Az „1—4 szénatomos alkilcsoport” megjelölésen 1—4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú al-2

kilcsoportokat, például metil-, etil-, izopropil-, n-butil-, szek-butil-, izobutil- vagy terc-butil-csoportot értünk. Az 1—4 szénatomos alkoxicsoportok a fenti definíciónak megfelelő 1—4 szénatomos alkilrészt tartalmaznak.

Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői azok a származékok, amelyekben

(a) m értéke 1 és n értéke 0,

(b) Q tiazoliléncsoportot jelent,

(c) Q oxazoliléncsoportot jelent,

(d) Q tiofeniléncsoportot jelent,

(e) Q furaniléncsoportot jelent,

(f) R1 1—3 szénatomos alkilcsoportot, például metilvagy izopropilcsoportot jelent,

(g) R1 fenilcsoportot jelent,

(h) R* benzilcsoportot jelent és/vagy

(i) R2 egy vagy két metil-szubsztituenst hordozó fenilcsoportot jelent.

Az (I) általános képletű fenil-piperazin-származékok kiemelkedően előnyös képviselői a következő vegyületek:

(i) (II) általános képletű furán-származékok — ahol R1 adott esetben egy vagy két halogén-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- és/vagy trifluor-metil-csoportot hordozó fenilcsoportot jelent,

R2 adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, amino-, 1—4 szénatomos alkil-szulfonamido- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-szubsztituenst hordozó fenilcsoportot jelent, és

m értéke 1 vagy 3,

(azonban ha R1 fenilcsoportot jelent, és m értéke 1, R2

5

10

15

20

25

30

176820