176675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített szulfoximidek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 176675 S II. Táblázat folytatása Agonista anyag Acetilkolin Hisztamin Buscopan'® 7,2 4,6. Alupent 4,9 nk 5,4 Alupent1® 7,2 10,2 Papaverin 4 4 +) = becsült érték nk = nem4competitív 20 III. Táblázat tengerimalac-kolon — pA2 25 Agonista anyag Acetilkolin Hisztamin BaCl2 HK 1 7,2 7,2 7,2 30 Atropin 8,8-Atosil®-9,4 35 Papaverin-5,6 IV. Táblázat Bélút — egerek 40 45 Anvag Adagolás Dózis %-os módja mg/kg gátlás 50 HK 1 S.C. 5 24 10 32 20 38 40 46 55 i-g-25 4 50 16 100 39 60 Atropin i-g-5 28 10 40 s.c. = szubkután í.g. = intragasztrális 65 BaCl2 Szerotonin 5,6 nk 5,6 — 7.9 8,3 5.9 V. Táblázat (intraduodenális adagolás) Anyag HD 50 mg/kg (15-30’) Hisztamin Acetilkolin HK 1 kb. 30 kb. 40 Alupent kb. 50 kb. 50 (intravénás adagolás) Anyag HD 50 Mg/kg (1’) Hisztamin Acetilkolin HK 1 kb. 1,5 kb. 3 4. példa N-(a-Dimetilaminobenzil)-S,S-difenil-szulfoximid és N-(N’-a-trimetüammóniumbenzil)-S,S-difenil-szulfoximid-bromíd 0,05 mól S,S-difenil-szulfoximid-nátriumsó és 0,05 mól dimetilamino-benzilidén-iminium4dorid szuszpenzióját 150 ml abszolút benzolban, nedvesség kizárásával szobahőmérsékleten 5 óra hosszat keveqük, majd szűrjük és vákuumban benzol-mentesítjük. 90%-os kitermeléssel kapjuk a cím szerinti bázist sárga olaj alakjában, amely hűtőszekrényben állva kristályosodik. összegképlet: C12H22N2OS, molekulasúly: 350,5 1 H-NMR-spektrum széntetrakloridban (óppm-ben): SC6H5 (7,4, 8,0), CC6H5 (7,3), CH (4,8), N(CH3)2 (2,2). A cím szerinti bázis kvatemer trimetilammónium-bromid-sóját a 3. példával analóg módon kapjuk színtelen kristályok alakjában, összegképlet: C22H2SN2OSVBr, molekulasúly: 445,5 4
