176675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített szulfoximidek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 176675 10 1 H-NMR-spektrum deuterokloroformban (5 ppm-ban): SC6H5 (7,5, 8,0), CC6HS (7,3), CH (5,4), N(CH3)3 (2,9). 5. példa N-(Piperidinometil)-S,S-dimetil-szulfoximid 0,03 mól S,S-dimetü-szulfoxiinid-nátriumsó és 10 0,03 mól N-piperidino-metilén-iminium-klorid szuszpenzióját 100 ml abszolút benzolban, nedvesség kizárásával szobahőmérsékleten 2 óra hosszat keverjük, majd szüljük és vákuumban benzol-mentesítjük, 4,9,g (86%) gyakorlatilag tiszta cím szerinti ter- 5 méket kapuink sárgás olaj alakjában. A termék higroszkópos és melegítés hatására szimmetrizálódik bisz-piperidino-metán- és metilén-bisz-szulfoxlmidet képezve. összegképlet: C8Hi8N2OS, molekulasúly: 190,3 1 H-NMR-spektrum deuterokloroformban (őppm-ben) SCH3 (3,0), CH2 (3,8), N (CH2)S (2,4, 1,5). VI. Táblázat Hisztamin-spray-asztma Anyag Adagolás módja Dózis Oldalfekvés reagens idő [perc] vizsgált állatok kapkodó légzés Exitus reagens idő [perc] reagens idő [perc] vizsgált vizsgált állatok állatok Kontroll S.C. — 4/5 2,8 4/5 5,6 4/5 10,3 HK 1 S.C. 0,5 2/4 3,8 3/4 8,6 2/4 16,6 Kontroll S.C. — 6/7 6,8 7/7 9,1 7/10 12,6 HK 1 s.c. 1 0/3 — 0/3 — 0/3 — HK 1 S.C. 10 0/3 — 0/3 — 0/3 — Kontroll i-g— 6/6 4,6 6/6 4,9 6/6 10,8 HK 1 i-g-50 4/6 4,5 5/6 7,9 2/6 9,2 Kontroll i-g— 6/6 6,0 6/6 7,0 6/6 12,15 HK 1 i-g-75 5/6 3,9 5/6 4,4 4/6 10,7 Kontroll i-g— 3/4 1,9 3/4 4,2 3/4 7 HK 1 i-g-100 4/4 6,9 3/3 7 2/4 10,2 Kontroll i-g— 7/9 5,5 7/9 6,2 7/9 11 HK 1 i-g-200 2/9 6,3 2/9 7,6 0,9 — Kontroll i-g — 5/5 8,6 5/5 9,1 5/5 12,8 Atosil i-g-10 0/5 — 0/5 — 0/5 — VII. Táblázat Anafilaktikus asztma Anyag Adagolás módja Dózis %-os védőhatás HK1 : 1 i.m. 1 66,7 2 45,2 4 126,7 Atosil i.m. 0,1 103,3 (Pranetazin-hidroklorid 0,2 81,5 0,4 71,0 HK 1 i-g-200 261,3 Alupent (Ordprenalin-szulfát i-g-100 134,4 5
